六、中药制剂研究

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(一)中药新剂型研究

口服安瓿剂是以中药汤剂为基础,已生产有祛痰灵、生脉饮四逆汤、双宝素、蜂王浆口服液等几十种口服安瓿剂。

冲剂是借鉴国外经验以药物的细粉或提取物等制成干燥颗粒或块状的内服制剂,近十几年才发展起来,既具有糖浆剂和汤剂的特点,又克服了汤剂服前临时煎煮、液体制剂易变质、霉败的缺点,如感冒退热冲剂、炎宁冲剂等。

浓缩丸和滴丸剂。近年来研制的浓缩丸有百余种,如安神补心丸、冠心舒活丸等。

滴丸系用滴制法制备的丸剂。目前研制成功的有苏冰滴丸、芸香油滴丸、牡荆油滴丸等十多个品种。

胶囊剂、微型胶囊剂。胶囊剂主要是将药物浸膏粉、提纯物、生药原粉盛装于用明胶或甲基纤维与海藻酸钙(或钠)为原料制成的空胶囊(硬胶囊或软胶囊)中制成的制剂。胶囊剂具有释放药物速度快、可掩饰药物不良臭味和对一些不易制成丸或片剂的液体药物容装的优点。目前制得的胶囊近百种,硬胶囊占大多数。

合剂、乳剂、糖浆剂。中药合剂系由多由两种以上药物饮片合煎的水煎液浓缩而成,是在汤药的基础上改进的剂型,减少了临用时煎药的麻烦,用量少而便于服用。以前多由医院制备,后来改进了工艺,质量相对稳定,中药厂已有成批投产,如抗白喉合剂小青龙合剂等。中药乳剂是将含挥发油或油脂的药材提得油后,加乳化剂后制得的液体药剂,如荆条油乳剂、莪术油乳剂等,能克服中药汤剂或合剂容油少的缺点。中药糖浆剂是将中药提取液浓缩为稠膏,加入一定量的糖浆及腐剂面成,这种剂型综合了汤剂、合剂、膏滋瘃西药糖浆剂的优点,为患者所喜用,如养阴清肺糖浆、枇杷露、健脑灵等,有的产品还畅销外。

片剂。中药片剂从五十年代开始研制,六十年代基本定型。各地研制的中药片有1000多种,现生产的几百种,如六四止咳片、牛黄解毒片、愈风宁心片等。

中药袋泡剂。袋泡剂是将炮制好的中药材粉碎成粗末,包装在耐温耐泡的特制的滤纸袋中,用开水冲泡数分钟,弃去药渣和泡袋,服用药汁。

外用膏剂、栓剂。中药外用膏剂的传统剂型有黑膏药、白膏药、油蜡膏等,新剂型有软膏和橡皮膏。这些膏体大致可分为硬膏剂和软膏剂两类。硬膏剂是用铅肥皂松香或橡胶等作基质,与药物混合后,摊涂在适宜的表背材料上制成的外用固体制剂。

传统的中药栓剂如痔疮锭等的应用并不十分广泛,近年来制成了大叶桉、三黄、莪术油、野菊花、表蒿素等栓剂,通过肛门给药治疗内外科疾病,为中药栓剂的应用开辟了新的前景。

控释、定向新剂型。根据医疗需要,运用现代科学技术,创造了控释、定向中药新剂型。如驱绦虫中草药鹤草酚片剂,崩解度及释放度均较差,为了增加药物在制剂中的分散性和稳定性,使其在胃肠道中处于分散状态,从而在小肠上段特定部位与寄生虫病原体相接触,充分发挥药物的治疗作用,改为复凝聚法制成微囊颗粒剂,经释放度测定、累计释药率在2小时即达高峰,在小肠上段造成高浓度,制成使药物控速在特定部位释放的新剂型。

中药静脉注射用混悬剂是一种新剂型,将水不溶解的固体药物制成可供静脉注射的微粒分散成直径在2μ以下的颗粒,通过静脉输入体内,利用体内网状内皮系统能吞噬外来异物,药物作为异物被吞噬潴留在网状内皮系统细胞丰富的部位,使该处药物浓度提高以达到剂量小、疗效高延长药物疗效、减少副作用的目的。混悬剂可供静脉注射,关键问题要控制药物微粒的大小,选择适当的分散稳剂和适宜的工艺甚为重要。喜树碱体内、体外对多种肿瘤均有很强的抗癌活性,喜树碱经水解内脂环后制备的喜树碱钠注射液,对肝癌有一定治疗作用,亦呈现较大毒性,上海第十制药厂以吐温-80为分散稳定剂制备喜树碱混悬注射液,贮存12个月后颗粒仍在1μ以下,经低压灭菌后有良好的分散性能。药理证明喜树碱混悬注射液对泌尿系统的毒性较喜树碱钠注射液大为减少。

中药乳型注射液是用难溶性物质制作的一种新剂型,它适用于中草药中的一些挥发油、脂肪油等制剂,可以提高药物作用深度,增加分散度以利吸收。中药莪术的根茎含有挥发油1~1.5%,油中主要成分为位半萜烯类,从莪术油中得到的结晶Ⅰ(莪术醇)、结晶Ⅱ(莪术酮)对小鼠肉瘤宫颈癌U等有较强的抑制活性。

脂质体是将药物包封在油类脂质(磷脂与胆固醇)双层分子层形成的薄膜中间制成的微型球状体。脂质体是作为抗癌药物的载体,将药物包封在超微型的载体中通过口服或注射(特别是静脉注射或瘤体注射)后,将药物直接运载至病变部位(即靶区)以杀灭癌细胞,提高免疫力的功能。由于脂质体的药物包封存在一定的困难,国内研制出一种新的抗癌剂型-多相脂质体。这种多相的复合系统包括多室及单室脂质体、增溶胶团、油水型乳剂及水油型乳剂混悬在小相中,形成了比较稳定的分散系统。沈阳药学院与上海长宁中心医院协作对脂质体的研究,筛选出唐松草硷、油酸等两个抗癌性较好毒副作用较低的两个处方,临床应用对中晚期胃癌进行术前治疗,治疗病例共41例,总有效率为66.7%。

(二)中成药质量的研究

完善中成药质量标准,提高中成药疗效

在1985年版《中华人民共和国药典》(一部)收载的207种中成药中,近80%的品种已有显微和化学的定性鉴别,已有10种有化学定量含测,提高了中成药的质量。中药制剂质量检测的研究,正在逐步改变“丸散膏丹,神仙难辨”的状态。近年来运用显微鉴别、分光光度、薄层层析扫描、气相色谱、高效液相、高速离心沉淀等仪器分析方法,对不少中成药进行定性以至定量的质量控制,《中华人民共和国药典》1990年版已颁布执行。其一部主要收载中药材、提取物、单味制剂和复方制剂。共收载品种784种,其中药材509种、成方制剂275种。品种上和1985版相比,删去药材和制剂5种,新增6种;其中成药删去1种,新增41种。这版药典修改和补充内容较多,新的检验方法和手段规定比较具体,收载含量测定的药材及单味制剂种、成药种。

中成药制剂的质量检测研究

中药制剂大多数为复方,其中成分复杂,有效成分不明确,且含量甚微,相互干扰,故检测困难。近来采用现代的分析技术和仪器,中成药制剂中某一有效成分的含量测定研究已取得显著进展,目前已应用的方法有化学分析方法和仪器分析方法等,仍可收到灵敏、准确、快速的效果。如采用紫外分光光度法测定灯盏花中有效成灯盏素、银黄注射液中的黄芩甙;用薄层层析-紫外分光光度法测定了南五味子中的主要成分总木脂素和酯甲;用纸层析-紫外分光度法测定银黄注射液中的绿原酸。

中成药体外释放度研究

中成药释放度测定是研究固体制剂以及半固体制剂处方组成、辅料品种和性质、生产工艺等对制剂质量统一性的方法。中药固体制剂的释放度试验可以评价中成药质量,如相同的药物不同剂型,不同厂家或不同批号的相同中成药品种质量的优劣,考察和筛选制剂处方、工艺、辅料等,从而提高中药制剂的内在质量。

片剂、胶囊剂、颗粒剂或混悬口服液在到达生物膜被吸收前,必须经过崩解、溶出后才能被吸收。由于固体药物制剂除表面外不能与胃肠液接触,所以固体制剂的药物溶出,由其表面的湿润过程所决定。

体内吸收及分布规律的研究

近年来,随着微量分析方法的发展、同位素的应用及中药有效成分的不断阐明,在中药制剂的研究中,开始运用现代科学理论和技术研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素,用药对象与药效三者的关系,为正确评价中药制剂质量,合理用药提供理论依据。

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