二、非强心甙类正性肌力药
70年代以来有一系列非强心甙类增加心肌收缩力的药物陆续引入临床应用(表22-4),是近年心力衰竭治疗上一个方面的新进展。其中儿茶酚胺类的多巴胺、多巴酚丁胺、吡丁醇以及双异吡啶类的氨吡酮(Amrinon)、咪利酮(Milrinone)可静脉给药,作为急诊强心治疗。
表22-4强心药的作用机制
药 名 | 主 要 作 用 机 制 |
1.洋地黄强心甙 | Na-K-ATP酶抑制 |
2.儿茶酚胺 | |
静脉 去甲肾上腺素 | β1刺激→↑cAMP |
肾上腺素 | |
多巴胺 | |
多巴酚丁胺 | |
对羟苯心安(premalterol) | β1兴奋 |
Butopamine | |
口服 吡丁醇 | β1及β2兴奋 |
舒喘灵 | |
H80/63 | |
异波帕胺(Ibopamine) | β1兴奋及部分β1抑制 |
3.双吡啶类 | |
胺吡酮 | ↑Ca2+运动 |
咪利酮(Milrinone) | 磷酸二酯酶抑制 |
Enoximone | |
4.黄嘌呤类 | |
氨茶碱 | 磷酸二酯酶抑制→cAMP↑ |
5.钙 | ↑Ca2+运动 |
6.胰高血糖素 | 刺激cAMP |
儿茶酚胺的正性肌力作用是通过兴奋心肌β1肾上腺素能受体。肌浆网的β受体受兴奋,激活腺甙环化酶,后者催化APT为3′、5′-cAMP。然后蛋白激酶受cAMP激活,使多膜系统磷酸化作用增加,结果增加钙离子逆转,更多的钙与收缩蛋白作用而产生正性肌力效应。β1受体兴奋同时也增加窦房释放和房室传导,致心动过速及(或)心律失常可能出现,因而可能限制这类制剂最大正性肌力作用的发挥。各种拟交感胺制剂对各种交感胺受体的作用不同(表22-5)。
(一)多巴胺(Dopamine)
1.药理作用 多巴胺为去甲肾上腺素的直接前体。多巴胺兴奋三种不同的受体:①兴奋多巴胺受体,小剂量(1~5μg/kg·min)即有突出效应,使肾血管、肠系膜及内脏血管扩张,血流增加,尿量增加。②直接兴奋心肌β受体(5~10μg/kg·min),也使去甲肾上腺素释放,产生正性肌力作用,使心排血量持续增加,心率仅轻微增加。③作用于α1受体,引起血管收缩,血压增高,小剂量时此效应不显,当剂量小于10μg/(kg·min)时,增高血压作用明显,可产生心动过速、心律失常;当剂量大于30μg/(kg·min),对周围血管作用似去甲肾上腺素,但不影响肾血流量。
表22-5心脏、血管的交感胺受体和拟交感胺制剂的作用
受 体 | 肾 上 腺 素 能 受 体 | 多 巴 胺 受 体 | |||||
β1 | β2 | α1 | α2 | 1 | 2 | ||
部位 | 轴突后 | 轴突后 | 轴突后 | 轴突前 | 轴突后 | 轴突前 | 轴突前 |
效应 | 心肌兴奋 | 血管扩张 | 血管收缩 | 阻抑去甲肾上腺素释放 | 血管收缩 | 血管扩张 | 阻抑去甲肾上腺素稀放 |
多巴胺 | ++ | + | ++ | +++ | |||
多巴酚丁胺 | ++ | + | + | + | |||
对羟苯心安 | ++ | ○ | ○ | ||||
去甲肾上腺素 | ++ | + | ++++ | - | ++ | ||
肾上腺素 | +++ | +++ | +++ | + | ++ | ||
异丙肾上腺素 | ++++ | ++++ | ○ | ||||
间羟胺 | ○ | ++++ | |||||
沙丁胺醇 | + | ++++ | ○ |
2.药代学 T1/2为1~2min,故此需持续滴注。受单胺氧化酶作用,75%代谢产物无活性,25%代谢形成去甲肾上腺素。
3.适应证 多巴胺可用于急性心肌梗死的心源性休克,开放式心脏外科手术和术后,创伤,内毒素性败血症,肾功能衰竭,对少尿、周围血管阻力降低或正常的病人更有益。对心源性休克,应在低血容量矫正后使用多巴胺。对已显示或正在发展过度血管收缩的病人宜与酚妥拉明或硝普钠合用,偶也可与异丙肾上腺素合用。
4.禁忌证 嗜铬细胞瘤、甲状腺功能亢进。当考虑期望的益处大于对胎儿的危险性时,多巴胺也可用于妊娠期。
有周围血管病史(如动脉硬化、动脉栓塞、冻创、雷诺病或Büerger病等),应用多巴胺时应密切监测肢体皮肤颜色或温度改变,避免肢体缺血或坏死,有时需减少剂量。
5.剂量和用法 多巴胺20mg加入5%葡萄糖液(或其溶液)100~200ml,静滴,自小剂量开始。根据体重及治疗反应调整浓度和速率。小剂量(2~5μg/kg·min)使尿量增加,心排血量不变或轻度增加;中等量(6~10μg/kg·min),增加心排血量,尿量维持,开始使心率、血压增加;较大剂量(11~20μg/kg·min)使心排血量增加明显,心率和血压增加,肺毛细血管压增加,可致心律失常,应用多巴胺过程需适当补充血容量,因尿量较大;停药时应逐步减少剂量再停用,防止低血压发生。
6.不良反应 最常见有心悸(由于期前收缩或心动过速)、恶心、呕吐、心绞痛、头痛、低血压、血管收缩表现(肢冷、脉压减小),其他如心动过缓、QRS增宽、血压增高、氮质血症等。
7.药物相互作用 与单胺氧化酶抑制剂合用时,多巴胺剂量应减少(前药可加强多巴胺作用),初始剂量可为通常剂量的1/10。
多巴胺增强利尿药作用,因它扩张肾血管,增加肾血流量和肾小球滤过液以及钠排泄。
多巴胺拮抗吗啡的镇痛作用。
多巴胺可与异丙肾上腺素、酚妥拉明或硝普钠合用。对利尿药或多巴胺反应差的病人,多巴胺与利尿药如速尿合用,可产生较好的利尿效果。
如多巴胺不能维持血压,可与间羟胺合用。
接受多巴胺的病人静脉给予苯妥英钠,可发生低血压和心动过缓,宜避免合用。
(二)多巴酚丁胺(Dobutamine,Dobutrex®)
1.药理作用 为一种合成的儿茶酚胺。①直接增强心肌收缩性(β1受体兴奋),作用强度相等于异丙肾上腺素,但变时性效应和增强周围阻力效应明显较小,为其优点。剂量小于7.5μg/(kg·min),心排血量增加,不增快心率和血压。②可降低肺毛细血管压,不像多巴胺甚至可增高肺毛细血管楔压。③剂量大于7.5μg/(min·kg)可微弱兴奋α受体,偶有轻度血管收缩,通常周围血管阻力降低。最适用于正常血压病人,继发于心排血量降低的中度低血压,因其可增加心排血量。显著低血压患者宜与加压药合用,不宜单用。多巴酚丁胺与多巴胺对心力衰竭患者血流动力学效应的异同见表22-6。
表22-6 多巴酚丁胺与多巴胺对心力衰竭患者的血液动力学效应的比较
心排血量 | 动脉压 | 周围循环阻力 | 左室充盈压 | 心率 | 每搏排血量 | 心搏作功指数 |
多巴酚丁胺↑↑ | — | —↓ | — | —↑ | ↑↑ | ↑↑ |
多巴胺↑↑ | ↑ | —↑ | —↑ | ↑ | ↑↑ | ↑↑ |
—表示不变, ↓↓或↑↑表示明显减少或增加。
2.药代学 1~2min内生效,达高峰作用一般需10min;血浆T1/2为2min。主要代谢途径为儿茶酚甲基化和结合。人尿主要排泄产物为多巴酚丁胺的3—0—甲基多巴胺的葡萄糖醛酸盐,后者无活性。
3.适应证 心肌收缩力减弱所致成人心力衰竭,作为正性肌力支持治疗,可静脉短时给予(24、48至72h)。急性心肌梗死病例应小心应用。
4.禁忌证 肥厚性心肌病;心房颤动应先用洋地黄控制心室率;原有高血压,可致血压严重增高;妊娠,其对胎儿作用尚未明确。
5.用法、剂量 对大多数病人,多巴酚丁胺2.5~10μg/(kg·min),可获满意反应,对一些病人0.5μg/(kg·min)有效,另一些需40μg/(kg·min)。最好用输液泵控制给药。
每小瓶含多巴酚丁胺250mg或100mg,可加入5%葡萄糖液、生理盐水或N/6乳酸钠溶液中,溶液呈粉红色,随时间变深,不说明药效显著丢失。可按表22-7稀释。
表22-7多巴酚丁胺配制参考表
最后浓度 | 100mg | 250mg |
加入溶液量 | 加入溶液量 | |
1000μg/ml | 100ml | 250ml |
500μg/ml | 200ml | 500ml |
250μg/ml | 400ml | 1000ml |
200μg/ml | 500ml |
用药期间应持续监测心电图、血压,最好能监测肺动脉楔压和心排血量。用药前应用适当扩张血容量以矫正低血容量。
6.不良反应 常见恶心、头痛、心绞痛及非特异性胸痛,可引起心率增快,血压(尤其收缩压)增高。可引起异位心律,如房早、室早,偶见室性心动过速。过敏反应如皮肤红斑、发热、嗜酸粒细胞增多,偶有支气管痉挛。
7.药物交互作用 不应与β受体阻滞剂如心得安合用,因后者可干扰其作用。多巴酚丁胺可与洋地黄、亚硝酸类、利尿药、利多卡因等合用。

- 非强心甙类正性肌力药《急诊医学》
- 非强心甙类的正性肌力作用药《药理学》
- 非龋牙体硬组织病《口腔科学》
- 非米制单位与米制单位的换算《默克家庭诊疗手册》
- 非伤寒沙门菌感染《默克家庭诊疗手册》
- 非淋球菌性尿道炎及衣原体宫颈炎《默克家庭诊疗手册》
- 非伤寒沙门氏菌感染《传染病》
- 非淋菌性尿道炎《中医外科学》
- 非上皮细胞成分《临床基础检验学》
- 非淋菌性尿道炎《皮肤性病学》
- 非特异性《预防医学》
- 非淋菌性泌尿生殖道炎《基因诊断与性传播疾病》
- 非特异性肠炎《病理学》
- 非孔源性视网膜脱离《急诊医学》
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- 非惊论《笔花医镜》
- 非特异性免疫治疗《医学免疫学》
- 非经期阳道出血辨病《常见病自测》
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- 非角蛋白形成细胞《组织学与胚胎学》
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- 非霍奇金淋巴瘤《默克家庭诊疗手册》
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- 非何杰金淋巴瘤《病理学》
- 非酮症高渗性糖尿病昏迷《内分泌学》
《急诊医学》
- 第一篇 总论
- 第1章 急诊医学概论
- 第2章 循环生理
- 第一节 心室的收宿功能及其调节
- 第二节 心肌需氧量及其影响因素
- 第三节 血压的调节机制
- 第四节 心电生理学
- 第3章 呼吸生理
- 第4章 肾脏微循环及其内在的调节
- 第一节 肾脏微循环结构
- 第二节 肾脏微循环的滤过和回吸收
- 第三节 肾脏微循环的生理调节
- 第四节 肾缺血机制的一些新概念
- 第5章 心脏猝死
- 第6章 心、肺、脑复苏
- 第一节 概 论
- 第二节 心脏骤停后的病理生理变化
- 第三节 临床复苏术
- 第四节 复苏时的药物
- 第五节 复苏术中几种新观点
- 第六节 复苏时的监护治疗
- 第七节 复苏术引起的并发症
- 第八节 复苏有效指标
- 第九节 复苏失败的原因
- 第7章 临床水与电解质平衡和体液的酸碱平衡
- 第8章 意识障碍和昏迷
- 第二篇 内科急诊常见感染性疾病的诊断和治疗
- 第9章 细菌感染性疾病
- 第11章 真菌病
- 第12章 原虫病
- 第13章 立克次体病
- 第15章 感染性休克
- 第三篇 循环系统疾病急诊
- 第16章 急性心肌梗死
- 第17章 心绞痛
- 第18章 高血压危象的急诊处理
- 第19章 急性心力衰竭
- 第一节 心脏泵功能的调节
- 第二节 急性心力衰竭的病因
- 第三节 心源性肺水肿的发病机制
- 第四节 急性心力衰竭的临床表现
- 第五节 诊断和鉴别诊断
- 第六节 急性心力衰竭的治疗
- 参考文献
- 第20章 急诊心律失常的诊治
- 第21章 心源性休克
- 第22章 心血管病急诊药物临床药理学
- 第四篇 呼吸系统疾病急诊
- 第23章 急性呼吸衰竭与成人呼吸窘迫综合征
- 第24章 支气管哮喘的诊治
- 第25章 咯血
- 第26章 肺栓塞
- 第27章 自发性气胸
- 第28章 机械通气和氧气治疗
- 第一节 机械通气治疗的目的、适应证和禁忌证
- 第二节 机械呼吸机的类型
- 第三节 机械通气对生理功能的影响
- 第四节 机械通气的模式
- 第五节 完全通气支持与部分通气支持
- 第六节 PEEP和CPAP的应用
- 第七节 机械通气治疗和呼吸机的调节
- 第八节 机械通气的并发症
- 第九节 机械通气的监护和呼吸机的停用
- 第十节 氧气治疗
- 参考文献
- 第29章 呼吸系统急诊时用药
- 第30章 肿瘤引起的气管阻塞
- 第五篇 消化系统疾病急诊
- 第31章 消化道出血
- 第32章 急腹症的诊断与鉴别诊断
- 第33章 急性胆道病
- 第34章 急性胰腺炎
- 第35章 急性腹膜炎
- 第36章 肝性脑病
- 第37章 自发性食管破裂
- 第38章 胃肠系统病急诊临床药理学
- 第六篇 血液系统疾病急诊
- 第七篇 泌尿系统疾病急诊
- 第44章 急性肾功能衰竭
- 第45章 血液净化
- 第46章 泌尿系感染
- 第47章 淋病
- 第48章 尿路梗阻和结石
- 第49章 肾脏与药物
- 第50章 肾移植术后并发症的处理
- 第八篇 内分泌系统疾病急诊
- 第51章 糖尿病酮症酸中毒
- 第52章 低血糖症和低血糖性昏迷
- 第53章 高渗性非酮症高血糖昏迷
- 第54章 甲状腺功能亢进危象
- 第55章 垂体卒中
- 第56章 产后脑垂体前叶功能减退症危象
- 第57章 粘液性水肿昏迷
- 第58章 肾上腺危象(急性肾上腺皮质功能减退症)
- 第59章 高血钙危象
- 第九篇 脑血管意外和神经系统疾病急诊
- 第60章 急性脑血管病的诊断和内科处理
- 第61章 癫痫
- 第62章 疼痛
- 第一节 急性疼痛临床诊断总则
- 第二节 急性疼痛的治疗总则
- 第三节 头痛
- 第四节 偏头痛
- 第五节 三叉神经痛
- 第一节 Guillain-Barré综合征(缺)
- 第二节 重症肌无力
- 第三节 周期性麻痹
- 第64章 颅内压增高
- 第65章 晕厥
- 第66章 眩晕(附头昏)
- 第67章 综合医院中精神异常病人的急诊观察与处理
- 第十篇 急性中毒
- 第十一篇 创伤与外科急诊
- 第69章 颅脑创伤
- 第一节 概论
- 第二节 发病机理
- 第三节 分类
- 第四节 一般临床表现
- 第五节 检查及诊断
- 第六节 一般治疗
- 第七节 各种类型的急性颅脑创伤的诊断和治疗
- 第八节 颅脑创伤的几种特殊情况
- 第九节 并发症及后遗症
- 第十节 颅脑创伤的预后判断
- 第70章 多发创伤
- 第71章 开放性骨折的治疗
- 第72章 颈椎损伤
- 第73章 脊柱外伤
- 第74章 急性动脉栓塞
- 第75章 泌尿系创伤
- 第76章 创伤或感染病人的肠道外营养支持
- 第77章 电击
- 第78章 烧伤的急救
- 第十二篇 危重病监护
- 第十三篇 妇产科急诊
- 第82章 妇科急腹症
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- 第85章 痛经
- 第86章 妊期及产程中的紧急情况
- 第87章 偶发性妇产科紧急情况
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- 第89章 口腔颌面部急性感染
- 第十五篇 眼科急诊
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- 第91章 视网膜血管病
- 第92章 视网膜脱离
- 第93章 眼眶及其周围感染
- 第94章 眼球穿通伤与化学伤
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- 第十七篇 皮肤科急诊
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- 第103章 血清病
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- 第106章 荨麻疹与血管性水肿
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- 第十八篇 急诊放射学检查与诊断
- 第112章 急性肺部感染的X线检查与诊断
- 第113章 急性上呼吸道梗阻的X线检查与诊断
- 第114章 急性肺水肿的X线检查与诊断
- 第115章 肺不张的X线检查与诊断
- 第116章 肺栓塞的放射学检查与诊断
- 第117章 气管、支气管断裂伤的X线检查与诊断
- 第118章 急性心肌、心包疾病的影象学检查与诊断