第二节 各别药物临床药理学
心血管药物种类和制剂众多,本章的讨论包括其药理作用、药代动力学参数、临床应用、适应证、禁忌证、用法、剂量、剂型和注意事项、不良反应及药物交互作用。
表22-1 心血管病急症常用药物
一、正性肌力药 强心甙 西地兰、毒毛旋花子甙K、地高辛 非强心甙类 多巴胺、多巴酚丁胺、氨吡酮、咪利酮 二、利尿药 呋喃苯胺酸、利尿酸、布美他尼 三、抗心律失常药 利多卡因、奎尼丁、普鲁卡因胺、双异丙吡胺、茚满丙二胺、丙胺苯丙酮、美心律、普萘洛尔、胺碘酮、溴牙苄胺、维拉帕米、阿托品、三磷酸腺苷、苯妥英钠、异丙肾上腺素、钾盐、镁盐 四、扩血管药及其他降压药、抗心绞痛药 硝普钠、酚妥拉明、硝酸甘油、巯甲丙脯酸、降压嗪、利血平 五、抗凝药、溶栓药 肝素、链激酶、尿激酶、组织型血浆素原激活剂 |
{4}一、强心甙(洋地黄,Digitalis)
正性肌力药(强心药)大多属强心甙。目前国内急诊常用的强心甙有毛花甙丙、毒毛旋花子甙K、地高辛。
(一)药理作用 强心甙作用性质类同。
1.正性肌力作用 洋地黄抑制肌膜Na+-K+-ATP酶,增加Na+内流,K+外流,细胞内Na+堆积,促使Na+—Ca2+交换,Ca2+内流增加,改变细胞内[Ca2+]而增加心肌收缩力。强心甙使衰竭心脏的心排血量和心脏作功增加,左心室舒张末压和舒张末容量增加,它对心功能降低者的作用较正常心脏显著。
洋地黄有收缩血管作用。甚至发生在增强心肌收缩作用之前,对人冠状动脉也有类似作用,但仅出现在快速给药时,若给药缓慢则可避免。
2.电生理作用 洋地黄提高迷走神经活性,抑制窦房结,可减慢心率;通过减慢房室结传导速度和延长其有效不应期,可减慢心室反应(房颤时),中毒量强心甙可增高自律性,抑制传导性而产生各种心律失常。
(二)药代学 不同制剂在作用的强弱、快慢、久暂有差别。
西地兰(毛花甙丙,Cedilanid,Lanatoside-C)口服吸收差,仅10%~40%,主要静脉给药。地高辛仅小部分与蛋白结合,主要由肾排泄,80%为原型,17%为主要代谢产物地高辛。T1/2约36h。
地高辛(Digoxin)口服吸收60%~85%,25%与蛋白结合,60%~90%由肾排泄,T1/2为33~36h。肾功能不全时延长。主要口服,也可静脉给药用于急诊。
毒毛旋花子甙K(StrophanthineK)口服几乎不吸收(2%~5%)、90%~100%由肾排泄,T1/2为12~19h。
(三)临床应用 急诊时宜选用静脉给药。
1.主要适应证 ①房颤或房扑,伴室率增快者;②急性心力衰竭或原有心力衰竭加重;③折返性室上性心动过速(首选用维拉帕米,W-P-W综合征时不用)。
用法、剂量、剂型见表22-2。
表22-2 常用速效强心甙:成人剂量与用法
制剂 | 剂型(安瓿) | 急症剂量与给药方法 | 生效速度 | 最大作用时间 | 效力维持时限 |
毛花甙丙 | 0.4mg(2ml) | 开始0.4mg小壶入,或20ml葡萄糖水稀释后,缓慢静注,必要时2~4h后再给0.2~0.4mg | 10min | 1/2~2h | 1~2d |
毒毛旋花甙 K | 0.25mg(1ml) | 开始0.25mg,用20ml葡萄糖水稀释,缓慢静注,必要时2~4h后再给0.125mg | 3~10min | 1h | 1~2d |
地高辛 | 0.25mg(1ml) | 开始0.25~0.5mg稀释后静注,4~6h后再给0.25mg | 10min | 14h | 1~2d |
2.禁忌证 ①Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞或窦性心动过缓;②肥厚性梗阻性心肌病,洋地黄增加收缩性,可加重梗阻;③预激综合征;④直接电转复有发展严重室性心律失常危险;可能因钾与儿茶酚胺耦联,增加洋地黄毒性。转复前应先停地高辛24h,洋地黄毒甙72h。
(四)不良反应 洋地黄治疗指数低,常需近中毒量的60%以产生治疗效应。以下多种因素可影响机体对洋地黄敏感性,甚至在治疗剂量时也可能发生毒性反应(表22-3)。
表22-3洋地黄中毒易促因素
1.电解质紊乱 | 3.疾病状态 |
低血钾 | 甲状腺功能减低 |
高血钙 | 低血氧症 |
低血镁 | 肾衰竭(地高辛) |
高血钠 | 心肌炎 |
碱中毒 | 新近心外科手术 |
严重心脏疾病 | |
2.药物 | 4.老年 |
失钾利尿剂 | (减少肌肉质,减少ATP酶结合部位,减少分布容积,减少肾功能使Digoxin排泄减少) |
生胃酮(Carbenoxolone) | |
皮质激素 | |
利血平 | |
奎尼丁 | |
儿茶酚胺 | |
胺碘酮 | |
维拉帕米、硝苯吡啶 |
(五)血浓度监测的临床意义 测定稳态洋地黄甙血浓度(地高辛服后6h或下次给药前取血标本),对洋地黄中毒的判断有一定参考价值。治疗病例,通常地高辛血浓度为0.5~2ng/ml,在此范围,一般说血浓度测定对指导治疗无大意义;因血清中的含量不一定可靠地反映心肌内的含量。
(六)用药注意事项 ①给药前应详细了解近两周内使用洋地黄情况,如1周内曾用过洋地黄或不详者,不应按通常给药量,而应将剂量减少和分次给予,以防过量;②急性心肌梗死最初1~2天,避免用洋地黄,因此时期心肌心电不稳,易出现心律失常;③急诊静脉给药后常需换用口服制剂,常用地高辛,在末次西地兰后6h开始,0.125mg q6h,两次,次日起0.25mg,每日1次。
(七)药物交互作用 其他药物(如排钾性利尿药)产生的低钾可增强洋地黄甙不良反应。
奎尼丁同用时,可因减少地高辛肾清除率和改变组织分布容积而增高Digoxin血浓度,增加不良反应发生;可增加Digoxin血浓度,从而增加中毒危险性的药物尚有乙胺碘呋酮、维拉帕米、硝苯吡啶。

- 各别药物临床药理学《急诊医学》
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- 各部不胜脉《古今医统大全》
- 个性心理的问题(二)《医学心理学》
- 各部椎骨特点歌诀《人体解剖学歌诀》
- 个体和种族发育的研究《实用免疫细胞与核酸》
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- 各系统问诊参考提要《物理诊断学》
- 葛玄真人百补构精圆《中藏经》
- 各项痧症及受暑昏晕不省人事《奇效简便良方》
《急诊医学》
- 第一篇 总论
- 第1章 急诊医学概论
- 第2章 循环生理
- 第一节 心室的收宿功能及其调节
- 第二节 心肌需氧量及其影响因素
- 第三节 血压的调节机制
- 第四节 心电生理学
- 第3章 呼吸生理
- 第4章 肾脏微循环及其内在的调节
- 第一节 肾脏微循环结构
- 第二节 肾脏微循环的滤过和回吸收
- 第三节 肾脏微循环的生理调节
- 第四节 肾缺血机制的一些新概念
- 第5章 心脏猝死
- 第6章 心、肺、脑复苏
- 第一节 概 论
- 第二节 心脏骤停后的病理生理变化
- 第三节 临床复苏术
- 第四节 复苏时的药物
- 第五节 复苏术中几种新观点
- 第六节 复苏时的监护治疗
- 第七节 复苏术引起的并发症
- 第八节 复苏有效指标
- 第九节 复苏失败的原因
- 第7章 临床水与电解质平衡和体液的酸碱平衡
- 第8章 意识障碍和昏迷
- 第二篇 内科急诊常见感染性疾病的诊断和治疗
- 第9章 细菌感染性疾病
- 第11章 真菌病
- 第12章 原虫病
- 第13章 立克次体病
- 第15章 感染性休克
- 第三篇 循环系统疾病急诊
- 第16章 急性心肌梗死
- 第17章 心绞痛
- 第18章 高血压危象的急诊处理
- 第19章 急性心力衰竭
- 第一节 心脏泵功能的调节
- 第二节 急性心力衰竭的病因
- 第三节 心源性肺水肿的发病机制
- 第四节 急性心力衰竭的临床表现
- 第五节 诊断和鉴别诊断
- 第六节 急性心力衰竭的治疗
- 参考文献
- 第20章 急诊心律失常的诊治
- 第21章 心源性休克
- 第22章 心血管病急诊药物临床药理学
- 第四篇 呼吸系统疾病急诊
- 第23章 急性呼吸衰竭与成人呼吸窘迫综合征
- 第24章 支气管哮喘的诊治
- 第25章 咯血
- 第26章 肺栓塞
- 第27章 自发性气胸
- 第28章 机械通气和氧气治疗
- 第一节 机械通气治疗的目的、适应证和禁忌证
- 第二节 机械呼吸机的类型
- 第三节 机械通气对生理功能的影响
- 第四节 机械通气的模式
- 第五节 完全通气支持与部分通气支持
- 第六节 PEEP和CPAP的应用
- 第七节 机械通气治疗和呼吸机的调节
- 第八节 机械通气的并发症
- 第九节 机械通气的监护和呼吸机的停用
- 第十节 氧气治疗
- 参考文献
- 第29章 呼吸系统急诊时用药
- 第30章 肿瘤引起的气管阻塞
- 第五篇 消化系统疾病急诊
- 第31章 消化道出血
- 第32章 急腹症的诊断与鉴别诊断
- 第33章 急性胆道病
- 第34章 急性胰腺炎
- 第35章 急性腹膜炎
- 第36章 肝性脑病
- 第37章 自发性食管破裂
- 第38章 胃肠系统病急诊临床药理学
- 第六篇 血液系统疾病急诊
- 第七篇 泌尿系统疾病急诊
- 第44章 急性肾功能衰竭
- 第45章 血液净化
- 第46章 泌尿系感染
- 第47章 淋病
- 第48章 尿路梗阻和结石
- 第49章 肾脏与药物
- 第50章 肾移植术后并发症的处理
- 第八篇 内分泌系统疾病急诊
- 第51章 糖尿病酮症酸中毒
- 第52章 低血糖症和低血糖性昏迷
- 第53章 高渗性非酮症高血糖昏迷
- 第54章 甲状腺功能亢进危象
- 第55章 垂体卒中
- 第56章 产后脑垂体前叶功能减退症危象
- 第57章 粘液性水肿昏迷
- 第58章 肾上腺危象(急性肾上腺皮质功能减退症)
- 第59章 高血钙危象
- 第九篇 脑血管意外和神经系统疾病急诊
- 第60章 急性脑血管病的诊断和内科处理
- 第61章 癫痫
- 第62章 疼痛
- 第一节 急性疼痛临床诊断总则
- 第二节 急性疼痛的治疗总则
- 第三节 头痛
- 第四节 偏头痛
- 第五节 三叉神经痛
- 第一节 Guillain-Barré综合征(缺)
- 第二节 重症肌无力
- 第三节 周期性麻痹
- 第64章 颅内压增高
- 第65章 晕厥
- 第66章 眩晕(附头昏)
- 第67章 综合医院中精神异常病人的急诊观察与处理
- 第十篇 急性中毒
- 第十一篇 创伤与外科急诊
- 第69章 颅脑创伤
- 第一节 概论
- 第二节 发病机理
- 第三节 分类
- 第四节 一般临床表现
- 第五节 检查及诊断
- 第六节 一般治疗
- 第七节 各种类型的急性颅脑创伤的诊断和治疗
- 第八节 颅脑创伤的几种特殊情况
- 第九节 并发症及后遗症
- 第十节 颅脑创伤的预后判断
- 第70章 多发创伤
- 第71章 开放性骨折的治疗
- 第72章 颈椎损伤
- 第73章 脊柱外伤
- 第74章 急性动脉栓塞
- 第75章 泌尿系创伤
- 第76章 创伤或感染病人的肠道外营养支持
- 第77章 电击
- 第78章 烧伤的急救
- 第十二篇 危重病监护
- 第十三篇 妇产科急诊
- 第82章 妇科急腹症
- 第83章 阴道出血
- 第84章 妇产科急性感染
- 第85章 痛经
- 第86章 妊期及产程中的紧急情况
- 第87章 偶发性妇产科紧急情况
- 第十四篇 面颌部急诊
- 第88章 口腔颌面部损伤
- 第89章 口腔颌面部急性感染
- 第十五篇 眼科急诊
- 第90章 结膜和角膜病变
- 第91章 视网膜血管病
- 第92章 视网膜脱离
- 第93章 眼眶及其周围感染
- 第94章 眼球穿通伤与化学伤
- 第95章 急性视力损害(缺)
- 第十六篇 喉科急诊
- 第十七篇 皮肤科急诊
- 第102章 药疹
- 第103章 血清病
- 第104章 多形性红斑
- 第105章 急性日旋光性皮炎
- 第106章 荨麻疹与血管性水肿
- 第107章 变态性接触性皮炎
- 第108章 带状疱疹
- 第109章 丘疹性荨麻疹
- 第110章 丹毒
- 第111章 昆虫所致皮肤损伤
- 第十八篇 急诊放射学检查与诊断
- 第112章 急性肺部感染的X线检查与诊断
- 第113章 急性上呼吸道梗阻的X线检查与诊断
- 第114章 急性肺水肿的X线检查与诊断
- 第115章 肺不张的X线检查与诊断
- 第116章 肺栓塞的放射学检查与诊断
- 第117章 气管、支气管断裂伤的X线检查与诊断
- 第118章 急性心肌、心包疾病的影象学检查与诊断