第二节 各别药物临床药理学

《急诊医学》书籍目录

心血管药物种类和制剂众多,本章的讨论包括其药理作用、药代动力学参数、临床应用、适应证、禁忌证、用法、剂量、剂型和注意事项、不良反应及药物交互作用。

表22-1 心血管病急症常用药物

一、正性肌力药
强心甙 西地兰、毒毛旋花子甙K、地高辛
非强心甙类 多巴胺、多巴酚丁胺、氨吡酮、咪利酮
二、利尿
呋喃苯胺酸、利尿酸、布美他尼
三、抗心律失常
利多卡因、奎尼丁、普鲁卡因胺、双异丙吡胺、茚满丙二胺、丙胺苯丙酮、美心律、普萘洛尔、胺碘酮、溴牙苄胺、维拉帕米、阿托品、三磷酸腺苷、苯妥英钠、异丙肾上腺素、钾盐、镁盐
四、扩血管药及其他降压药、抗心绞痛
硝普钠、酚妥拉明、硝酸甘油、巯甲丙脯酸、降压嗪、利血平
五、抗凝药、溶栓药
肝素、链激酶、尿激酶、组织型血浆素原激活剂

{4}一、强心甙(洋地黄,Digitalis)

正性肌力药(强心药)大多属强心甙。目前国内急诊常用的强心甙有毛花甙丙、毒毛旋花子甙K、地高辛。

(一)药理作用 强心甙作用性质类同。

1.正性肌力作用 洋地黄抑制肌膜Na+-K+-ATP酶,增加Na+内流,K+外流,细胞内Na+堆积,促使Na+—Ca2+交换,Ca2+内流增加,改变细胞内[Ca2+]而增加心肌收缩力。强心甙使衰竭心脏的心排血量和心脏作功增加,左心室舒张末压和舒张末容量增加,它对心功能降低者的作用较正常心脏显著。

地黄有收缩血管作用。甚至发生在增强心肌收缩作用之前,对人冠状动脉也有类似作用,但仅出现在快速给药时,若给药缓慢则可避免。

2.电生理作用 洋地黄提高迷走神经活性,抑制窦房结,可减慢心率;通过减慢房室结传导速度和延长其有效不应期,可减慢心室反应(房颤时),中毒量强心甙可增高自律性,抑制传导性而产生各种心律失常。

(二)药代学 不同制剂在作用的强弱、快慢、久暂有差别。

西地兰(毛花甙丙,Cedilanid,Lanatoside-C)口服吸收差,仅10%~40%,主要静脉给药。地高辛仅小部分与蛋白结合,主要由肾排泄,80%为原型,17%为主要代谢产物地高辛。T1/2约36h。

地高辛(Digoxin)口服吸收60%~85%,25%与蛋白结合,60%~90%由肾排泄,T1/2为33~36h。肾功能不全时延长。主要口服,也可静脉给药用于急诊。

毒毛旋花子甙K(StrophanthineK)口服几乎不吸收(2%~5%)、90%~100%由肾排泄,T1/2为12~19h。

(三)临床应用 急诊时宜选用静脉给药。

1.主要适应证 ①房颤或房扑,伴室率增快者;②急性心力衰竭或原有心力衰竭加重;③折返性室上性心动过速(首选用维拉帕米,W-P-W综合征时不用)。

用法、剂量、剂型见表22-2。

表22-2 常用速效强心甙:成人剂量与用法

制剂剂型(安瓿)急症剂量与给药方法生效速度最大作用时间效力维持时限
毛花甙丙0.4mg(2ml)开始0.4mg小壶入,或20ml葡萄糖水稀释后,缓慢静注,必要时2~4h后再给0.2~0.4mg10min1/2~2h1~2d
毒毛旋花甙 K0.25mg(1ml)开始0.25mg,用20ml葡萄糖水稀释,缓慢静注,必要时2~4h后再给0.125mg3~10min1h1~2d
地高辛0.25mg(1ml)开始0.25~0.5mg稀释后静注,4~6h后再给0.25mg10min14h1~2d

2.禁忌证 ①Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞窦性心动过缓;②肥厚性梗阻性心肌病,洋地黄增加收缩性,可加重梗阻;③预激综合征;④直接电转复有发展严重室性心律失常危险;可能因钾与儿茶酚胺耦联,增加洋地黄毒性。转复前应先停地高辛24h,洋地黄毒甙72h。

(四)不良反应 洋地黄治疗指数低,常需近中毒量的60%以产生治疗效应。以下多种因素可影响机体对洋地黄敏感性,甚至在治疗剂量时也可能发生毒性反应(表22-3)。

表22-3洋地黄中毒易促因素

1.电解质紊乱3.疾病状态
低血钾甲状腺功能减低
高血钙低血氧症
低血镁肾衰竭(地高辛)
高血钠心肌炎
碱中毒新近心外科手术
 严重心脏疾病
2.药物4.老年
失钾利尿剂(减少肌肉质,减少ATP酶结合部位,减少分布容积,减少肾功能使Digoxin排泄减少)
生胃酮(Carbenoxolone)
皮质激素
利血平
奎尼丁
儿茶酚胺
胺碘酮
维拉帕米、硝苯吡啶

(五)血浓度监测的临床意义 测定稳态洋地黄甙血浓度(地高辛服后6h或下次给药前取血标本),对洋地黄中毒的判断有一定参考价值。治疗病例,通常地高辛血浓度为0.5~2ng/ml,在此范围,一般说血浓度测定对指导治疗无大意义;因血清中的含量不一定可靠地反映心肌内的含量。

(六)用药注意事项 ①给药前应详细了解近两周内使用洋地黄情况,如1周内曾用过洋地黄或不详者,不应按通常给药量,而应将剂量减少和分次给予,以防过量;②急性心肌梗死最初1~2天,避免用洋地黄,因此时期心肌心电不稳,易出现心律失常;③急诊静脉给药后常需换用口服制剂,常用地高辛,在末次西地兰后6h开始,0.125mg q6h,两次,次日起0.25mg,每日1次。

(七)药物交互作用 其他药物(如排钾性利尿药)产生的低钾可增强洋地黄甙不良反应。

奎尼丁同用时,可因减少地高辛肾清除率和改变组织分布容积而增高Digoxin血浓度,增加不良反应发生;可增加Digoxin血浓度,从而增加中毒危险性的药物尚有乙胺碘呋酮、维拉帕米、硝苯吡啶。

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