一、主要抑制排卵的避孕药
【药理作用】现应用的女性避孕药以此类为主。它们由不同类型的雌激素和孕激素类组成,主要避孕作用是抑制排卵。一般认为雌激素通过负反馈机制抑制下丘脑GnRH的释放,从而减少FSH分泌,使卵泡的生长成熟过程受到抑制,同时孕激素又抑制LH释放,两者协同作用而抑制排卵。动物实验证明,甾体避孕药的抗排卵作用可被外源性促性腺激素所防止,此结果支持上述说法。如按规定用药,用药期间避孕效果可达99%以上。停药后,垂体前叶产生和释放FSH和LH以及卵巢排卵功能都可以很快恢复。
除以上作用外,此类药物还可干扰生殖过程的其他环节,例如:可能使子宫内膜的正常增殖受到抑制,腺体少而内膜萎缩,因此不适宜受精卵的着床;还可能影响子宫和输卵管制的正常活动,改变受精卵在输卵管的运行速度,以致受精卵不能适时地到达子宫。此外,宫颈粘液变得更粘稠,使精子不易进入子宫腔等。
【分类及用途】
1.短效口服避孕药如复方炔诺酮片、复方甲地孕酮片及复方炔诺孕酮片等(其成分见表33-1)。从月经周期第5天开始,每晚服药1片,连服22天,不能间断。一般于停药后2~4天就可以发生撤退性出血,形成人工月经周期。下次服药仍从月经来潮第5天开始。如停药7天仍未来月经,则应立即开始服下一周期的药物。偶尔漏服时,应于24小时内补服一片。
2.长效口服避孕药是以长效雌激素类药物炔雌醚与不同孕激素类如炔诺孕酮或氯地孕酮等配伍而成的复方片剂。每月服一次,成功率为98.3%。服法是从月经来潮当天算起,第5天服一片,最初两次间隔20天,以后每月服一次,每次一片。
3.长效注射避孕药 如复方已酸孕酮注射液(即避孕针1号),第一次于月经周期的第5日深部肌内注射2支,以后每隔28日或于每次月经周期的第11~12天注射一次,每次1支。注射后一般于14天左右月经来潮。如发生闭经,仍应按期给药,不能间断。
4.埋植剂 以已内酮小管(约φ2mm×30mm)装入炔诺孕酮70mg,形成棒状物,植入臂内侧或左肩胛部皮下。
5.多相片剂为了使服用者的激素水平近似月经周期水平并减少月经期间出血的发生率,可将避孕药制成多相片剂,如炔诺酮双相片、三相片和炔诺孕酮三相片。双相片是开始10天每日服一片含炔诺酮0.5mg和炔雌醇0.035mg的片剂,后11天每日服一片含炔诺酮1mg和炔雌醇0.035mg的片剂,这种服用法,很少发生突破性出血,是其优点。三相片则分为开始7天每日服一片含炔诺酮0.5mg和炔雌醇0.035mg的片剂,中期7天,每日服用一片含炔诺酮0.75mg和炔雌醇0.035mg的片剂,最后7天每日服用一片含炔诺酮1mg和炔雌醇0.035mg的片剂,其效果较双相片更佳。炔诺孕酮三相片则为开始6天每日服用一片含炔诺孕酮0.05mg和炔雌醇0.03mg的片剂,中期5天每日服用一片含炔诺孕酮0.075mg和炔雌醇0.04mg的片剂,后10天每日服用一片含炔诺孕酮0.125mg和炔雌醇0.03mg的片剂,这种服法更符合人体内源性激素的变化规律,临床效果更好。
【不良反应】
表33-1 几种甾体避孕制剂的成分
制剂名称 | 孕激素 成分(mg) | 雌激素 |
短效口服避孕药 | ||
复方炔诺酮片(口服避孕药片Ⅰ号) | 炔诺酮0.6 | 炔雌醇0.035 |
复方甲地孕酮片(口服避孕药片Ⅱ号) | 甲地孕酮1.0 | 炔雌醇0.035 |
复方炔诺孕酮甲片 | 炔诺孕酮0.3 | 炔雌醇0.03 |
长效口服避孕药 | ||
复方炔诺孕酮乙片(长效避孕片) | 炔诺孕酮12.0 | 炔雌醚3.0 |
复方氯地孕酮片 | 氯地孕酮12.0 | 炔雌醚3.0 |
复方次甲氯地孕酮片 | 16-次甲氯地孕酮12.0 | 炔雌醚3.0 |
长效注射避孕药 | ||
复方已酸孕酮注射液(避孕针1号) | 已酸孕酮250.0 | 戊酸雌二醇5.0 |
复方甲地孕酮注射液 | 甲地孕酮25.0 | 雌二醇3.5 |
探亲避孕药 | ||
甲地孕酮片(探亲避孕1号片) | 甲地孕酮2.0 | |
炔诺酮片(探亲避孕片) | 炔诺酮5.0 | |
双炔失碳酯片(53号避孕片) | 双炔失碳酯7.5 |
1.类早孕反应少数妇女在用药初期可出现轻微的类早孕反应,如恶心、呕吐及择食等。一般坚持用药2~3个月后可减轻或消失。
2.子宫不规则出血较常见于用药后最初几个周期中,如出现不规则出血,可加服炔雌醇。
3.闭经 约有1%~2%服药妇女发生闭经,有不正常月经史者较易发生。如连续两个月闭经,应予停药。
4.乳汁减少少数哺乳妇女乳汁减少。长效口服避孕药可通过乳汁影响乳儿,使其乳房肿大。
5.凝血功能亢进国外报道本类药物可诱发血栓性静脉炎、肺栓塞或脑血管栓塞等。国内虽尚未见报道,但仍应注意。
6.其他 可能出现座疮、皮肤色素沉着,个别人可能血压升高。
【禁忌证及应用注意】充血性心力衰竭或有其他水肿倾向者慎用。急慢性肝病及糖尿病需用胰岛素治疗者不宜用。对长期用药是否会增加肿瘤发病率的问题,各家报道不一,但仍应注意,如长时用药过程中出现乳房肿块,应立即停药。宫颈癌患者禁用。

- 主要抑制排卵的避孕药《药理学》
- 主要西医药期刊的创办和发行《中国医学通史》
- 主要影响血容量的抗高血压药《药理学》
- 主要适应证和禁忌证《理疗学》
- 主要用于控制症状的抗疟药《药理学》
- 主要适应证和禁忌证《理疗学》
- 主要阅读书目和期刊《组织学与胚胎学》
- 主要适应证和禁忌证《理疗学》
- 主要组织兼容性复合体《细胞和分子免疫学》
- 主要适应证和禁忌证《理疗学》
- 主要作用于传出神经系统的药物不良反应及相互作用《医院药学》
- 主要适应证和禁忌证《理疗学》
- 主应《中医词典》
- 主要适应证和禁忌证《理疗学》
- 主运《中医词典》
- 主要适应证和禁忌证《理疗学》
- 主运丁戊己庚辛五年同《灵素节注类编》
- 主要适应证和禁忌证《理疗学》
- 主运歌《医宗金鉴》
- 主要适应证和禁忌证《理疗学》
- 主运歌《运气要诀》
- 主要适应证和禁忌证《理疗学》
- 主运甲乙丙壬癸五年同《灵素节注类编》
- 主要实验参数的选择(设置)《临床生物化学》
- 主运推太角少角说《灵素节注类编》
- 主要生物学特性《医学微生物学》
- 主证《中医词典》
- 主要品种和品系《实验动物科学》
- 主证《幼幼集成》
- 主要品种和品系《实验动物科学》
- 主症《常见中老年疾病防治》
《药理学》
- 第一章 药理学总论
- 第二章 药物效应动力学
- 第三章 药物代谢动力学
- 第一节 药物体内过程
- 第二节 体内药量变化的时间过程
- 第三节 药物消除动力学
- 第四章 影响药物效应的因素及合理用药原则
- 第一节 药物方面的因素
- 第二节 机体方面的因素
- 第三节 合理用药原则
- 第五章 传出神经系统药理概论
- 第六章 胆碱受体激动药
- 第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
- 第八章 胆碱受体阻断药(Ⅰ)M胆碱受体阻断药
- 第九章 胆碱受体阻断药(Ⅱ)-N胆碱受体阻断药
- 第十章 肾上腺素受体激动药
- 第一节 化学、构效关系及分类
- 第二节 α受体激动药
- 一、α1,α2受体激动药
- 二、α1受体激动药
- 第三节 α,β受体激动药
- 第四节 β受体激动药
- 制剂及用法
- 第十一章 肾上腺素受体阻断药
- [此处缺少一些内容]
- 第十四章 镇静催眠药
- 第十五章 抗癫痫药和抗惊厥药
- 第十六章 抗帕金森病药
- 第十七章 抗精神失常药
- 第十八章 镇痛药
- 第十九章 中枢兴奋药
- 第二十章 解热镇痛抗炎药
- 第二十一章 钙拮抗药
- 第一节 钙、钙通道与钙拮抗药的分类
- 第二节 钙拮抗药的作用与临床应用
- 第三节 常用钙拮抗药
- 制剂及用法
- 第二十二章 抗心律失常药
- 第一节 心律失常的电生理学基础
- 第二节 抗心律失常的基本电生理作用及药物分类
- 第三节 常用抗心律失常药
- 一、Ⅰ类药——钠通道阻滞药
- 二、Ⅱ类药——β肾上腺素受体阻断药
- 三、Ⅲ类药——延长APD的药物
- 四、Ⅳ类药——钙拮抗药
- 第四节 快速型心律失常的药物选用
- [附]抗心律失常药的致心律失常作用
- 制剂与用法
- 第二十三章 抗慢性心功能不全药
- 第二十四章 抗心绞痛药
- 第二十五章 抗动脉粥样硬化药
- 第二十六章 抗高血压药
- 第一节 抗高血压药物的分类
- 第二节 常用抗高血压药
- 一、主要影响血容量的抗高血压药
- 二、β受体阻断药
- 三、钙拮抗药
- 四、影响血管紧张素Ⅱ形成的抗高血压药——血管紧张素Ⅰ转化酶抑制剂
- 五、交感神经抑制药
- (一)主要作用于中枢部位的抗高血压药
- (二)抗去甲肾上腺素能神经末梢药
- (三)肾上腺素受体阻断药
- 六、作用于血管平滑肌的抗高血压药
- 肼屈嗪
- 米诺地尔
- 二氮嗪
- 硝普钠
- 第三节 抗高血压药物的应用原则
- 制剂及用法
- 第二十七章 利尿药及脱水药
- 第二十八章 作用于血液及造血器官的药物
- 第二十九章 组胺受体阻断药
- 第三十章 作用于呼吸系统的药物
- 第三十一章 作用于消化系统的药物
- 第三十二章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药
- 第三十三章 性激素类药及避孕药
- 第三十四章 肾上腺皮质激素类药物
- 第三十五章 甲状腺激素及抗甲状腺药
- 第三十六章 胰岛素及口服降血糖药
- 第三十七章 抗菌药物概论
- 第三十八章 β-内酰胺类抗生素
- 第三十九章 大环内酯类、林可霉素类及其他抗生素
- 第四十章 氨基甙类抗生素及多粘菌素
- 第四十一章 四环素类及氯霉素
- 第四十二章 人工合成抗菌药
- 第四十三章 抗真菌药及抗病毒药
- 第四十四章 抗结核病药及抗麻风病药
- 第四十五章 抗疟药
- 第四十六章 抗阿米巴病药及抗滴虫病药
- 第四十七章 抗血吸虫病药和抗丝虫病药
- 第一节 抗血吸虫病药
- 第二节 抗丝虫病药
- 第四十八章 抗肠蠕虫药
- 第四十九章 抗恶性肿瘤药
- 第一节 抗恶性肿瘤药的作用及分类
- 第二节 常用的抗肿瘤药物
- 一、影响核酸生物合成的药物
- 二、直接破坏DNA并阻止其复制的药物
- 三、干扰转录过程阻止RNA合成的药物
- 四、影响蛋白质合成的药物
- 五、激素类
- 第三节 联合应用抗肿瘤药物的原则
- 制剂及用法
- 第五十章 影响免疫功能的药物
- 附录 某些药物代谢动力学数据
- 药名外文索引