三．药物体内过程

钙拮抗药化学结构各异，其体内过程既有差异也有共性。三种重要药物口服吸收都较完全，蛋白结合率高，代谢较多。硝苯地平生物利用度高，维拉帕米利用度低，因其首关消除效应较强。维拉帕米在肝中先经N-脱甲基成去甲维拉帕米，仍有拮抗钙作用，后经0-脱甲基及链解裂而失去活性。地尔硫

先脱乙酰基成有活性的代谢产物，后继续代谢成失效物。兹将三种重要钙拮抗药的药代动力学参数列表于下。

表21-3 三种钙拮抗药的药物代谢动力学参数

	维拉帕米	硝苯地平	地尔硫
口服吸收率（%）	>90	>90	>90
生物利用度（%）	10～20	60～70	20
起效时间（分）	iv 1	舌下3	舌下3
口服（分）	<30	<20	<30
达峰效时间（分）	iv 5	舌下20	—
口服（小时）	3～5	1～2	0.5
治疗血药浓度（ng/ml）	30～300	25～100	50～200
蛋白结合率（%）	90	90	85
消除t1/2（小时）	8	5	5
代谢部位及产物	肝.有活性代谢物	肝.无效代谢物	肝.有活性代谢物
首关消除效应（%）	85	20～30	90
分布溶积（L/kg）	6.1	1.3	5.3
排泄（%）消化道	15	10	60
肾	70	90	30