三．药物体内过程
钙拮抗药化学结构各异，其体内过程既有差异也有共性。三种重要药物口服吸收都较完全，蛋白结合率高，代谢较多。硝苯地平生物利用度高，维拉帕米利用度低，因其首关消除效应较强。维拉帕米在肝中先经N-脱甲基成去甲维拉帕米，仍有拮抗钙作用，后经0-脱甲基及链解裂而失去活性。地尔硫
表21-3 三种钙拮抗药的药物代谢动力学参数
| 维拉帕米 | 硝苯地平 | 地尔硫
| |
| 口服吸收率（%） | >90 | >90 | >90 |
| 生物利用度（%） | 10～20 | 60～70 | 20 |
| 起效时间（分） | iv 1 | 舌下3 | 舌下3 |
| 口服（分） | <30 | <20 | <30 |
| 达峰效时间（分） | iv 5 | 舌下20 | — |
| 口服（小时） | 3～5 | 1～2 | 0.5 |
| 治疗血药浓度（ng/ml） | 30～300 | 25～100 | 50～200 |
| 蛋白结合率（%） | 90 | 90 | 85 |
| 消除t1/2（小时） | 8 | 5 | 5 |
| 代谢部位及产物 | 肝.有活性代谢物 | 肝.无效代谢物 | 肝.有活性代谢物 |
| 首关消除效应（%） | 85 | 20～30 | 90 |
| 分布溶积（L/kg） | 6.1 | 1.3 | 5.3 |
| 排泄（%）消化道 | 15 | 10 | 60 |
| 肾 | 70 | 90 | 30 |
- 药物体内过程《药理学》
- 药物生产与流通《中国医学通史》
- 药物体内过程与药代动力学《临床生物化学》
- 药物如何通过胎盘《默克家庭诊疗手册》
- 药物外治《中医儿科学》
- 药物清除《默克家庭诊疗手册》
- 药物吸收《默克家庭诊疗手册》
- 药物浓度测定常用技术《临床生物化学》
- 药物相互作用《药理学》
- 药物命名《默克家庭诊疗手册》
- 药物消除动力学《药理学》
- 药物滥用《默克家庭诊疗手册》
- 药物心理学《医学心理学》
- 药物抗早孕《妇产科学》
- 药物信息的来源《医院药学》
- 药物经济学《医院药学》
- 药物信息室必备图书标准《医院药学》
- 药物结晶《临床基础检验学》
- 药物信息业务的组织人员和设备《医院药学》
- 药物剂型分类《医院药学》
- 药物信息在医院中的应用《医院药学》
- 药物剂型《药理学》
- 药物信息中心和区域协作《医院药学》
- 药物剂量与效应关系《药理学》
- 药物性肝损伤《病理学》
- 药物及中毒性白内障《眼科学》
- 药物性经漏化瘀灵《三十年临证经验集》
- 药物或躯体疾病导致的焦虑障碍《默克家庭诊疗手册》
- 药物性皮炎《皮肤性病学》
- 药物和疾病的关系《默克家庭诊疗手册》
- 药物学《中国医学通史》
《药理学》
- 第一章 药理学总论
- 第二章 药物效应动力学
- 第三章 药物代谢动力学
- 第一节 药物体内过程
- 第二节 体内药量变化的时间过程
- 第三节 药物消除动力学
- 第四章 影响药物效应的因素及合理用药原则
- 第一节 药物方面的因素
- 第二节 机体方面的因素
- 第三节 合理用药原则
- 第五章 传出神经系统药理概论
- 第六章 胆碱受体激动药
- 第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
- 第八章 胆碱受体阻断药（Ⅰ）M胆碱受体阻断药
- 第九章 胆碱受体阻断药（Ⅱ）－N胆碱受体阻断药
- 第十章 肾上腺素受体激动药
- 第一节 化学、构效关系及分类
- 第二节 α受体激动药
- 一、α1，α2受体激动药
- 二、α1受体激动药
- 第三节 α，β受体激动药
- 第四节 β受体激动药
- 制剂及用法
- 第十一章 肾上腺素受体阻断药
- ［此处缺少一些内容］
- 第十四章 镇静催眠药
- 第十五章 抗癫痫药和抗惊厥药
- 第十六章 抗帕金森病药
- 第十七章 抗精神失常药
- 第十八章 镇痛药
- 第十九章 中枢兴奋药
- 第二十章 解热镇痛抗炎药
- 第二十一章 钙拮抗药
- 第一节 钙、钙通道与钙拮抗药的分类
- 第二节 钙拮抗药的作用与临床应用
- 第三节 常用钙拮抗药
- 制剂及用法
- 第二十二章 抗心律失常药
- 第一节 心律失常的电生理学基础
- 第二节 抗心律失常的基本电生理作用及药物分类
- 第三节 常用抗心律失常药
- 一、Ⅰ类药——钠通道阻滞药
- 二、Ⅱ类药——β肾上腺素受体阻断药
- 三、Ⅲ类药——延长APD的药物
- 四、Ⅳ类药——钙拮抗药
- 第四节 快速型心律失常的药物选用
- [附]抗心律失常药的致心律失常作用
- 制剂与用法
- 第二十三章 抗慢性心功能不全药
- 第二十四章 抗心绞痛药
- 第二十五章 抗动脉粥样硬化药
- 第二十六章 抗高血压药
- 第一节 抗高血压药物的分类
- 第二节 常用抗高血压药
- 一、主要影响血容量的抗高血压药
- 二、β受体阻断药
- 三、钙拮抗药
- 四、影响血管紧张素Ⅱ形成的抗高血压药——血管紧张素Ⅰ转化酶抑制剂
- 五、交感神经抑制药
- （一）主要作用于中枢部位的抗高血压药
- （二）抗去甲肾上腺素能神经末梢药
- （三）肾上腺素受体阻断药
- 六、作用于血管平滑肌的抗高血压药
- 肼屈嗪
- 米诺地尔
- 二氮嗪
- 硝普钠
- 第三节 抗高血压药物的应用原则
- 制剂及用法
- 第二十七章 利尿药及脱水药
- 第二十八章 作用于血液及造血器官的药物
- 第二十九章 组胺受体阻断药
- 第三十章 作用于呼吸系统的药物
- 第三十一章 作用于消化系统的药物
- 第三十二章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药
- 第三十三章 性激素类药及避孕药
- 第三十四章 肾上腺皮质激素类药物
- 第三十五章 甲状腺激素及抗甲状腺药
- 第三十六章 胰岛素及口服降血糖药
- 第三十七章 抗菌药物概论
- 第三十八章 β-内酰胺类抗生素
- 第三十九章 大环内酯类、林可霉素类及其他抗生素
- 第四十章 氨基甙类抗生素及多粘菌素
- 第四十一章 四环素类及氯霉素
- 第四十二章 人工合成抗菌药
- 第四十三章 抗真菌药及抗病毒药
- 第四十四章 抗结核病药及抗麻风病药
- 第四十五章 抗疟药
- 第四十六章 抗阿米巴病药及抗滴虫病药
- 第四十七章 抗血吸虫病药和抗丝虫病药
- 第一节 抗血吸虫病药
- 第二节 抗丝虫病药
- 第四十八章 抗肠蠕虫药
- 第四十九章 抗恶性肿瘤药
- 第一节 抗恶性肿瘤药的作用及分类
- 第二节 常用的抗肿瘤药物
- 一、影响核酸生物合成的药物
- 二、直接破坏DNA并阻止其复制的药物
- 三、干扰转录过程阻止RNA合成的药物
- 四、影响蛋白质合成的药物
- 五、激素类
- 第三节 联合应用抗肿瘤药物的原则
- 制剂及用法
- 第五十章 影响免疫功能的药物
- 附录 某些药物代谢动力学数据
- 药名外文索引
