新斯的明
新斯的明(neostigmine,prostigmine)是人工合成品。
化学结构中具有季铵基因,故口服吸收少而不规则。一般口服剂量为皮下注射量的10倍以上。不易透过血脑屏障,无明显的中枢作用。溶液滴眼时,不易透过角膜进入前房,故对眼的作用也较弱。
【作用机制】新斯的明能可逆地抑制胆碱酯酶,表现乙酰胆碱的M和N样作用。其结构中的季铵阳离头以静电引力与胆碱酯酶的阴离子部位结合,同时其分子中的羰基碳与酶的酯解部位丝氨酸羟基形成共价键结合,生成胆碱酯酶和新斯的明复合物。由复合物进而裂解成的二甲胺基甲酰化胆碱酯酶的水解速度较乙酰化胆碱酯酶的水解速度为慢,故酶被抑制的时间较长,但较有机磷酸酯类为短,故属易逆性类。二甲胺基甲酰化胆碱酯酶水解后,形成二甲胺基甲酸和复活的胆碱酯酶,酶的活性才得以恢复(图7-2)。
图7-2 新斯的明抑制胆碱酯酶过程的示意图
【药理作用】新斯的明对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌作用较弱,对胃肠道和膀胱平滑肌有较强的兴奋作用;而对骨骼肌的兴奋作用最强,因为它除通过抑制胆碱酯酶而发挥作用外,还能直接激动骨骼肌运动终板上的N2胆碱受体以及促进运动神经末梢释放乙酰胆碱。
【临床应用】
1.重症肌无力其主要特征是肌肉经过短暂重复的活动后,出现肌无力症状。这是一种自身免疫性疾病。多数患者血清中有抗胆碱受体的抗体,其终板电位的胆碱受体数量减少70%~90%。皮下或肌内注射新斯的明后,约经15分钟左右即可使症状减轻,约维持2~4小时左右。除严重和紧急情况外,一般采用口服给药,因需经常给药,故要掌握好剂量,以免因过量转入抑制,引起“胆碱能危象”使肌无力症状加重。如疗效不够满意时,可并用糖皮质激素制剂或硫唑嘌呤等免疫抑制药。
2.腹气胀和尿潴留新斯的明能兴奋胃肠道平滑肌及膀胱逼尿肌,促进排气和排尿,适用于手术后腹气胀和尿潴留。
3.阵发性室上性心动过速在压迫眼球或颈动脉窦等兴奋迷走神经措施无效时,可用新斯的明,通过拟胆碱作用使心室频率减慢。
4.可用于非去极化型骨骼肌松弛药如筒箭毒碱过量时的解毒(见第九章)。
【不良反应】副作用较小,过量可产生恶心、呕吐、腹痛、肌肉颤动等,其M样作可用阿托品对抗。禁用于机械性肠梗阻、尿路梗塞和支气管哮喘患者。
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- 新药开发与研究《药理学》
《药理学》
- 第一章 药理学总论
- 第二章 药物效应动力学
- 第三章 药物代谢动力学
- 第一节 药物体内过程
- 第二节 体内药量变化的时间过程
- 第三节 药物消除动力学
- 第四章 影响药物效应的因素及合理用药原则
- 第一节 药物方面的因素
- 第二节 机体方面的因素
- 第三节 合理用药原则
- 第五章 传出神经系统药理概论
- 第六章 胆碱受体激动药
- 第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
- 第八章 胆碱受体阻断药(Ⅰ)M胆碱受体阻断药
- 第九章 胆碱受体阻断药(Ⅱ)-N胆碱受体阻断药
- 第十章 肾上腺素受体激动药
- 第一节 化学、构效关系及分类
- 第二节 α受体激动药
- 一、α1,α2受体激动药
- 二、α1受体激动药
- 第三节 α,β受体激动药
- 第四节 β受体激动药
- 制剂及用法
- 第十一章 肾上腺素受体阻断药
- [此处缺少一些内容]
- 第十四章 镇静催眠药
- 第十五章 抗癫痫药和抗惊厥药
- 第十六章 抗帕金森病药
- 第十七章 抗精神失常药
- 第十八章 镇痛药
- 第十九章 中枢兴奋药
- 第二十章 解热镇痛抗炎药
- 第二十一章 钙拮抗药
- 第一节 钙、钙通道与钙拮抗药的分类
- 第二节 钙拮抗药的作用与临床应用
- 第三节 常用钙拮抗药
- 制剂及用法
- 第二十二章 抗心律失常药
- 第一节 心律失常的电生理学基础
- 第二节 抗心律失常的基本电生理作用及药物分类
- 第三节 常用抗心律失常药
- 一、Ⅰ类药——钠通道阻滞药
- 二、Ⅱ类药——β肾上腺素受体阻断药
- 三、Ⅲ类药——延长APD的药物
- 四、Ⅳ类药——钙拮抗药
- 第四节 快速型心律失常的药物选用
- [附]抗心律失常药的致心律失常作用
- 制剂与用法
- 第二十三章 抗慢性心功能不全药
- 第二十四章 抗心绞痛药
- 第二十五章 抗动脉粥样硬化药
- 第二十六章 抗高血压药
- 第一节 抗高血压药物的分类
- 第二节 常用抗高血压药
- 一、主要影响血容量的抗高血压药
- 二、β受体阻断药
- 三、钙拮抗药
- 四、影响血管紧张素Ⅱ形成的抗高血压药——血管紧张素Ⅰ转化酶抑制剂
- 五、交感神经抑制药
- (一)主要作用于中枢部位的抗高血压药
- (二)抗去甲肾上腺素能神经末梢药
- (三)肾上腺素受体阻断药
- 六、作用于血管平滑肌的抗高血压药
- 肼屈嗪
- 米诺地尔
- 二氮嗪
- 硝普钠
- 第三节 抗高血压药物的应用原则
- 制剂及用法
- 第二十七章 利尿药及脱水药
- 第二十八章 作用于血液及造血器官的药物
- 第二十九章 组胺受体阻断药
- 第三十章 作用于呼吸系统的药物
- 第三十一章 作用于消化系统的药物
- 第三十二章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药
- 第三十三章 性激素类药及避孕药
- 第三十四章 肾上腺皮质激素类药物
- 第三十五章 甲状腺激素及抗甲状腺药
- 第三十六章 胰岛素及口服降血糖药
- 第三十七章 抗菌药物概论
- 第三十八章 β-内酰胺类抗生素
- 第三十九章 大环内酯类、林可霉素类及其他抗生素
- 第四十章 氨基甙类抗生素及多粘菌素
- 第四十一章 四环素类及氯霉素
- 第四十二章 人工合成抗菌药
- 第四十三章 抗真菌药及抗病毒药
- 第四十四章 抗结核病药及抗麻风病药
- 第四十五章 抗疟药
- 第四十六章 抗阿米巴病药及抗滴虫病药
- 第四十七章 抗血吸虫病药和抗丝虫病药
- 第一节 抗血吸虫病药
- 第二节 抗丝虫病药
- 第四十八章 抗肠蠕虫药
- 第四十九章 抗恶性肿瘤药
- 第一节 抗恶性肿瘤药的作用及分类
- 第二节 常用的抗肿瘤药物
- 一、影响核酸生物合成的药物
- 二、直接破坏DNA并阻止其复制的药物
- 三、干扰转录过程阻止RNA合成的药物
- 四、影响蛋白质合成的药物
- 五、激素类
- 第三节 联合应用抗肿瘤药物的原则
- 制剂及用法
- 第五十章 影响免疫功能的药物
- 附录 某些药物代谢动力学数据
- 药名外文索引