第一节 H1受体阻断药
人工合成的H1受体阻断药多具有乙基胺的共同结构,
Ar1和Ar2可为苯环或杂环,X可为氮、氧或碳,并与主核相联。乙基胺与组胺的侧链相似,对H1受体有较大亲和力,但无内在活性,故能竞争性阻断之。
【药理作用】
1.抗外周组胺H1受体效应 H1受体被激动后即能通过G蛋白而激活磷脂酶C,产生三磷酸肌醇(IP3)与二酰基甘油(DG),使细胞内Ca2+增加,蛋白激酶C活化,从而使胃、肠、气管、支气管平滑肌收缩。又释放血管内皮松弛因子(EDRF)和PGI2,使小血管扩张,通透性增加。H1受体阻断药可拮抗这些作用。如先给H1受体阻断药,可使豚鼠接受百倍致死量的组胺而不死亡。对组胺引起的血管扩张和血压下降,H1受体阻断药仅有部分拮抗作用,因H2受体也参与心血管功能的调节。
2.中枢作用 治疗量H1受体阻断药有镇静与嗜唾作用。作用强度因个体敏感性和药物品种而异,以苯海拉明、异丙嗪作用最强;阿司咪唑、特非那丁因不易通过血脑屏障,几无中枢抑制作用。苯茚胺略有中枢兴奋作用。它们引起中枢抑制可能与阻断中枢H1受体有关。个别患者也出现烦躁失眠。它们还有抗晕、镇吐作用,可能与其中枢抗胆碱作用有关。
3.其他作用 多数H1受体阻断药有抗乙酰胆碱、局部麻醉和奎尼丁样作用。各种H1受体阻断药的作用特点见表29-2。
表29-2 常用H1-受体阻断药作用的比较
药 物 | 镇静程度 | 止吐作用 | 抗胆碱作用 | 作用时间(小时) |
苯海拉明 | +++ | ++ | +++ | 4~6 |
异丙嗪 | +++ | ++ | +++ | 4~6 |
吡苄明 | ++ | / | / | 4~6 |
氯苯那敏 | + | - | ++ | 4~6 |
布可立嗪 | + | +++ | + | 16~18 |
美克洛嗪 | + | +++ | + | 12~24 |
阿司咪唑 | - | - | - | 10(天) |
特非那定 | - | - | - | 12~24 |
苯茚胺 | 略兴奋 | - | ++ | 6~8 |
(+++ 作用强;++ 作用中等;+ 作用弱;- 无作用)
【体内过程】多数H1受体阻断药口服吸收良好,2~3小时达血浓高峰,作用持续4~6小时。药物在肝内代谢后,经尿排出。肝病可使药物作用时间延长。特非那丁口服后1~2小时达血浓高峰,t1/2为4~5小时,然而作用持续12~24小时以上,因其代谢产物尚有活性。阿司咪唑口服后2~4小时达血药浓度高峰,t1/2约20小时。在肝脏代谢成去甲基阿司咪唑,仍具活性,t1/2为10天,数星期后才达稳态血浓。
【临床应用】
1.变态反应性疾病本类药物对由组胺释放所引起的荨麻疹,枯草热和过敏性鼻炎等皮肤粘膜变态反应效果良好。对昆虫咬伤引起的皮肤瘙痒和水肿也有良效。对药疹和接触性皮炎有止痒效果。对慢性过敏性荨麻疹与H2受体阻断药合用效果比单用好。本类药物能对抗豚鼠由组胺引起的支气管痉挛,但对支气管哮喘患者几乎无效。因引起人类哮喘的活性物质复杂,药物不能对抗其他活性物质的作用。对过敏性休克也无效。
2.晕动病及呕吐苯海拉明、异丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪对晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐有镇吐作用。防晕动病应在乘车、船前15~30分服用。
3.失眠对中枢有明显抑制作用的导丙嗪、苯海拉明可用于失眠。
【不良反应】常见镇静、嗜唾、乏力等,故服药期间应避免驾驶车、船和高空作业。少数患者则有烦躁、失眠。此外尚有消化道反应及头痛、口干等。美克洛嗪可致动物畸胎,妊娠早期禁用。局部外敷可致皮肤过敏。阿司咪唑过量可致晕厥、心跳停止。

- H1受体阻断药《药理学》
- H·R·B(A)-RC的分测验、检查及其功用《医学心理学》
- H-2和H-2抗原《医学免疫学》
- H L《四圣悬枢》
- H2受体阻断药《药理学》
- H J K L《伤寒说意》
- H2受体阻断药《药理学》
- H J K L《伤寒悬解》
- halstead-Reitan神经心理成套测验《医学心理学》
- H《传染病》
- Hand-Schüller-Christian病《病理学》
- H《医学遗传学基础》
- Hatch-Lee法(同时分离血浆脂蛋白方法)《动脉粥样硬化》
- H《医学统计学》
- HBV的致病性与免疫性《医学微生物学》
- H《生理学》
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- H《四圣心源》
- Hb与O2结合的特征《生理学》
- H《金匮悬解》
- HFRS动物模型的研究和应用《实验动物科学》
- G蛋白偶联型受体及其信号转导《生物化学与分子生物学》
- Hirschsprung病《胃肠动力检查手册》
- G蛋白和磷脂酶C《细胞和分子免疫学》
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- G蛋白《细胞和分子免疫学》
- HLA-DR抗原《实用免疫细胞与核酸》
- Guillian-Barre综合征《病理学》
- HLA表达异常与疾病的关系《医学免疫学》
- Guillain–Barre氏综合征《神经精神疾病诊断学》
- HLA的DNA分型技术《医学免疫学》
《药理学》
- 第一章 药理学总论
- 第二章 药物效应动力学
- 第三章 药物代谢动力学
- 第一节 药物体内过程
- 第二节 体内药量变化的时间过程
- 第三节 药物消除动力学
- 第四章 影响药物效应的因素及合理用药原则
- 第一节 药物方面的因素
- 第二节 机体方面的因素
- 第三节 合理用药原则
- 第五章 传出神经系统药理概论
- 第六章 胆碱受体激动药
- 第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
- 第八章 胆碱受体阻断药(Ⅰ)M胆碱受体阻断药
- 第九章 胆碱受体阻断药(Ⅱ)-N胆碱受体阻断药
- 第十章 肾上腺素受体激动药
- 第一节 化学、构效关系及分类
- 第二节 α受体激动药
- 一、α1,α2受体激动药
- 二、α1受体激动药
- 第三节 α,β受体激动药
- 第四节 β受体激动药
- 制剂及用法
- 第十一章 肾上腺素受体阻断药
- [此处缺少一些内容]
- 第十四章 镇静催眠药
- 第十五章 抗癫痫药和抗惊厥药
- 第十六章 抗帕金森病药
- 第十七章 抗精神失常药
- 第十八章 镇痛药
- 第十九章 中枢兴奋药
- 第二十章 解热镇痛抗炎药
- 第二十一章 钙拮抗药
- 第一节 钙、钙通道与钙拮抗药的分类
- 第二节 钙拮抗药的作用与临床应用
- 第三节 常用钙拮抗药
- 制剂及用法
- 第二十二章 抗心律失常药
- 第一节 心律失常的电生理学基础
- 第二节 抗心律失常的基本电生理作用及药物分类
- 第三节 常用抗心律失常药
- 一、Ⅰ类药——钠通道阻滞药
- 二、Ⅱ类药——β肾上腺素受体阻断药
- 三、Ⅲ类药——延长APD的药物
- 四、Ⅳ类药——钙拮抗药
- 第四节 快速型心律失常的药物选用
- [附]抗心律失常药的致心律失常作用
- 制剂与用法
- 第二十三章 抗慢性心功能不全药
- 第二十四章 抗心绞痛药
- 第二十五章 抗动脉粥样硬化药
- 第二十六章 抗高血压药
- 第一节 抗高血压药物的分类
- 第二节 常用抗高血压药
- 一、主要影响血容量的抗高血压药
- 二、β受体阻断药
- 三、钙拮抗药
- 四、影响血管紧张素Ⅱ形成的抗高血压药——血管紧张素Ⅰ转化酶抑制剂
- 五、交感神经抑制药
- (一)主要作用于中枢部位的抗高血压药
- (二)抗去甲肾上腺素能神经末梢药
- (三)肾上腺素受体阻断药
- 六、作用于血管平滑肌的抗高血压药
- 肼屈嗪
- 米诺地尔
- 二氮嗪
- 硝普钠
- 第三节 抗高血压药物的应用原则
- 制剂及用法
- 第二十七章 利尿药及脱水药
- 第二十八章 作用于血液及造血器官的药物
- 第二十九章 组胺受体阻断药
- 第三十章 作用于呼吸系统的药物
- 第三十一章 作用于消化系统的药物
- 第三十二章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药
- 第三十三章 性激素类药及避孕药
- 第三十四章 肾上腺皮质激素类药物
- 第三十五章 甲状腺激素及抗甲状腺药
- 第三十六章 胰岛素及口服降血糖药
- 第三十七章 抗菌药物概论
- 第三十八章 β-内酰胺类抗生素
- 第三十九章 大环内酯类、林可霉素类及其他抗生素
- 第四十章 氨基甙类抗生素及多粘菌素
- 第四十一章 四环素类及氯霉素
- 第四十二章 人工合成抗菌药
- 第四十三章 抗真菌药及抗病毒药
- 第四十四章 抗结核病药及抗麻风病药
- 第四十五章 抗疟药
- 第四十六章 抗阿米巴病药及抗滴虫病药
- 第四十七章 抗血吸虫病药和抗丝虫病药
- 第一节 抗血吸虫病药
- 第二节 抗丝虫病药
- 第四十八章 抗肠蠕虫药
- 第四十九章 抗恶性肿瘤药
- 第一节 抗恶性肿瘤药的作用及分类
- 第二节 常用的抗肿瘤药物
- 一、影响核酸生物合成的药物
- 二、直接破坏DNA并阻止其复制的药物
- 三、干扰转录过程阻止RNA合成的药物
- 四、影响蛋白质合成的药物
- 五、激素类
- 第三节 联合应用抗肿瘤药物的原则
- 制剂及用法
- 第五十章 影响免疫功能的药物
- 附录 某些药物代谢动力学数据
- 药名外文索引