乙胺嘧啶
乙胺嘧啶(pyrimethamine)是目前用于病因性预防的首选药。
【药理作用和临床作用】乙胺嘧啶对恶性疟和间日疟某些虫株的原发性红细胞外期有抑制作用,用作病因预防药,作用持久,服药一次,预防作用可维持一周以上。对红细胞内期的未成熟裂殖体也有抑制作用,对已成熟的裂殖体则无效。用于控制耐氯喹株恶性疟的症状发作,生效较慢,常需在用药后第二个无性增殖期才能显效。此药并不能直接杀灭配子体,但含药血液随配子体被按蚊吸入后,能阻止疟原虫在蚊体内的孢子增殖,起控制传播的作用。
【作用机制和联合用药】疟原虫不能利用环境中的叶酸和四氢叶酸,必须自身合成叶酸并转变为四氢叶酸后,才能在合成核酸的过程中被利用。乙胺嘧啶对疟原虫的二氢叶酸还原酶有较大的亲和力,并能抑制其活性,从而阻止四氢叶酸的生成,阻碍核酸的合成。与二氢叶酸合成酶抑制剂磺胺类或砜类合用,在叶酸代谢的两个环节上起双重抑制作用,可收协同作用之效,且可延缓耐药性的发生。因此,此药常与半衰期相近的周效磺胺或氨苯砜合用。但近年已发现耐氯喹恶性疟原虫对乙胺嘧啶–周效磺胺合剂有交叉耐药性。
【不良反应】治疗量时基本上不发生不良反应。此药略带甜味,易被儿童误服而中毒,表现恶心、呕吐、发热、发绀、惊厥,甚至死亡。成人长期大量服用时,可因二氢叶酸还原酶受抑制而引起巨细胞性贫血。偶可引起皮疹。
- 乙胺嘧啶《药理学》
- 乙胺丁醇《药理学》
- 乙胺嘧啶中毒《医院药学》
- 乙、心包《思考中医》
- 乙胺嗪《药理学》
- 乙、肾《思考中医》
- 乙丑岁图《圣济总录》
- 乙《中医词典》
- 乙醇超声波还原法《实用免疫细胞与核酸》
- 彝医学《中国医学通史》
- 乙醇在肝内的代谢及乙醇性肝损伤《临床生物化学》
- 彝汉族慢性胃炎和消化性溃疡患者幽门螺杆菌的感染《中国幽门螺杆菌研究》
- 乙庚化金《中医词典》
- 疑难杂说下《洗冤集录》
- 乙癸同源《中医词典》
- 疑难杂说上《洗冤集录》
- 乙癸同源论《冯氏锦囊秘录》
- 疑难篇读法《圆运动的古中医学》
- 乙癸同源说《目经大成》
- 疑难各章《圆运动的古中医学》
- 乙亥岁图《圣济总录》
- 疑及感染引起的疾病《默克家庭诊疗手册》
- 乙琥胺《药理学》
- 疑惑(养生余录 上)《古今医统大全》
- 乙卯岁图《圣济总录》
- 疑病综合征《神经精神疾病诊断学》
- 乙醚在医学上的应用《医用化学》
- 疑病症《默克家庭诊疗手册》
- 乙醚中毒《医院药学》
- 疑病、诈病脉论《三指禅》
- 乙日 乙与庚合《普济方·针灸》