一、耐药性产生机制
1.产生灭活酶 灭活酶有两种,一是水解酶,如β-内酰胺酶可水解青霉素或头孢菌素。该酶可由染色体或质粒介导,某些酶的产生为体质性(组构酶);某些则可经诱导产生(诱导酶)。二是钝化酶又称合成酶,可催化某些基团结合到抗生素的OH基或NH2基上,使抗生素失活。多数对氨基甙类抗生素耐药的革兰阴性杆菌能产生质粒介导的钝化酶,如乙酰转移酶作用于NH2基上,磷酸转移酶及核苷转移酶作用于OH基上。上述酶位于胞浆膜外间隙,氨基甙类被上述酶钝化后不易与细菌体内的核蛋白体结合,从而引起耐药性。
2.胞浆膜通透性 细菌可通过各种途径使抗菌药物不易进入菌体,如革兰阴性杆菌的细胞外膜对青霉素G等有天然屏障作用;绿脓杆菌和其他革兰阴性杆菌细胞壁水孔或外膜非特异性通道功能改变引起细菌对一些广谱青霉素类、头孢菌素类包括某些第三代头孢菌素的耐药;细菌对四环素耐药主要由于所带的耐药质粒可诱导产生三种新的蛋白,阻塞了细胞壁水孔,使药物无法进入。革兰阴性杆菌对氨基甙类耐药除前述产生钝化酶外,也可由于细胞壁水孔改变,使药物不易渗透至细菌体内。
3.细菌体内靶位结构的改变 链霉素耐药株的细菌核蛋白体30S亚基上链霉素作用靶位P10蛋白质发生改变;利福平的耐药性是细菌RNA多聚酶的β'亚基发生改变,使其与药物的结合力降低而耐药。由质粒介导的对林可霉素和红霉素的耐药性,系细菌核蛋白体23S亚基的腺嘌呤甲基化,使药物不能与细菌结合所致。某些肺炎球菌、淋球菌对青霉素G耐药,以及金葡菌对甲氧苯青霉素耐药,乃因经突变引起青霉素结合蛋白(PBPs)改变,使药物不易与之结合。这种耐药株往往对其他青霉素(如苯唑或邻氯青霉素)和头孢菌素类也都耐药。
4.其他 细菌对磺胺类的耐药,可由对药物具拮抗作用的底物PABA的产生增多所致;也可能通过改变对代谢物的需要等途径。

- 耐药性产生机制《药理学》
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- 耐痛《针灸素难要旨》
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- 男病(疾病一)《妇人规》
- 耐点烛法《奇方类编》
- 男妇缓风香港脚门主论《疡医大全》
- 柰子《医学入门》
- 男妇伤寒温病舌黑异治《伤寒补例》
- 柰子《饮食须知》
- 男妇香港脚门主方《疡医大全》
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- 男女八段补泻二百十七法《针灸神书》
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- 男女遍身风气麻木一百四十二法《针灸神书》
《药理学》
- 第一章 药理学总论
- 第二章 药物效应动力学
- 第三章 药物代谢动力学
- 第一节 药物体内过程
- 第二节 体内药量变化的时间过程
- 第三节 药物消除动力学
- 第四章 影响药物效应的因素及合理用药原则
- 第一节 药物方面的因素
- 第二节 机体方面的因素
- 第三节 合理用药原则
- 第五章 传出神经系统药理概论
- 第六章 胆碱受体激动药
- 第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
- 第八章 胆碱受体阻断药(Ⅰ)M胆碱受体阻断药
- 第九章 胆碱受体阻断药(Ⅱ)-N胆碱受体阻断药
- 第十章 肾上腺素受体激动药
- 第一节 化学、构效关系及分类
- 第二节 α受体激动药
- 一、α1,α2受体激动药
- 二、α1受体激动药
- 第三节 α,β受体激动药
- 第四节 β受体激动药
- 制剂及用法
- 第十一章 肾上腺素受体阻断药
- [此处缺少一些内容]
- 第十四章 镇静催眠药
- 第十五章 抗癫痫药和抗惊厥药
- 第十六章 抗帕金森病药
- 第十七章 抗精神失常药
- 第十八章 镇痛药
- 第十九章 中枢兴奋药
- 第二十章 解热镇痛抗炎药
- 第二十一章 钙拮抗药
- 第一节 钙、钙通道与钙拮抗药的分类
- 第二节 钙拮抗药的作用与临床应用
- 第三节 常用钙拮抗药
- 制剂及用法
- 第二十二章 抗心律失常药
- 第一节 心律失常的电生理学基础
- 第二节 抗心律失常的基本电生理作用及药物分类
- 第三节 常用抗心律失常药
- 一、Ⅰ类药——钠通道阻滞药
- 二、Ⅱ类药——β肾上腺素受体阻断药
- 三、Ⅲ类药——延长APD的药物
- 四、Ⅳ类药——钙拮抗药
- 第四节 快速型心律失常的药物选用
- [附]抗心律失常药的致心律失常作用
- 制剂与用法
- 第二十三章 抗慢性心功能不全药
- 第二十四章 抗心绞痛药
- 第二十五章 抗动脉粥样硬化药
- 第二十六章 抗高血压药
- 第一节 抗高血压药物的分类
- 第二节 常用抗高血压药
- 一、主要影响血容量的抗高血压药
- 二、β受体阻断药
- 三、钙拮抗药
- 四、影响血管紧张素Ⅱ形成的抗高血压药——血管紧张素Ⅰ转化酶抑制剂
- 五、交感神经抑制药
- (一)主要作用于中枢部位的抗高血压药
- (二)抗去甲肾上腺素能神经末梢药
- (三)肾上腺素受体阻断药
- 六、作用于血管平滑肌的抗高血压药
- 肼屈嗪
- 米诺地尔
- 二氮嗪
- 硝普钠
- 第三节 抗高血压药物的应用原则
- 制剂及用法
- 第二十七章 利尿药及脱水药
- 第二十八章 作用于血液及造血器官的药物
- 第二十九章 组胺受体阻断药
- 第三十章 作用于呼吸系统的药物
- 第三十一章 作用于消化系统的药物
- 第三十二章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药
- 第三十三章 性激素类药及避孕药
- 第三十四章 肾上腺皮质激素类药物
- 第三十五章 甲状腺激素及抗甲状腺药
- 第三十六章 胰岛素及口服降血糖药
- 第三十七章 抗菌药物概论
- 第三十八章 β-内酰胺类抗生素
- 第三十九章 大环内酯类、林可霉素类及其他抗生素
- 第四十章 氨基甙类抗生素及多粘菌素
- 第四十一章 四环素类及氯霉素
- 第四十二章 人工合成抗菌药
- 第四十三章 抗真菌药及抗病毒药
- 第四十四章 抗结核病药及抗麻风病药
- 第四十五章 抗疟药
- 第四十六章 抗阿米巴病药及抗滴虫病药
- 第四十七章 抗血吸虫病药和抗丝虫病药
- 第一节 抗血吸虫病药
- 第二节 抗丝虫病药
- 第四十八章 抗肠蠕虫药
- 第四十九章 抗恶性肿瘤药
- 第一节 抗恶性肿瘤药的作用及分类
- 第二节 常用的抗肿瘤药物
- 一、影响核酸生物合成的药物
- 二、直接破坏DNA并阻止其复制的药物
- 三、干扰转录过程阻止RNA合成的药物
- 四、影响蛋白质合成的药物
- 五、激素类
- 第三节 联合应用抗肿瘤药物的原则
- 制剂及用法
- 第五十章 影响免疫功能的药物
- 附录 某些药物代谢动力学数据
- 药名外文索引