维拉帕米
【抗心律失常作用】
1.自律性离体实验中,维拉帕米能降低窦房结起搏细胞的自律性。整体中此效应被反射性的交感神经兴奋所部分抵消,人体窦性频率减慢约10%~15%。对因病变而膜电位减为-60~-40mV的心房肌、心室肌及浦肯野纤维的异常自律性也能降低。此外,也能减少或取消后除极所引发的触发活动。
2.传导速度减慢窦房结和房室结的传导速度。在窦房结中对主导起搏细胞的作用强于对潜在起搏细胞。在房室结中对上部、中部的作用强于对下部。
3,不应期 延长慢反应动作电位的ERP,因维拉帕米阻滞钙通道而延长其恢复开放所需的时间。由于Ca2+内流也参与快反应电活动的复极过程,所以维拉帕米较高浓度也能延长浦肯野纤维的APD和ERP。
【临床应用】维拉帕米治疗房室结折返所致的阵发性室上性心动过速奏效较快较佳,能使80%以上患者转为窦性节律,可作首选药物应用。治疗心房颤动或扑动则能减少室性频率。对房性心动过速也有良好效果。对室性心律失常虽也有效,但与其他药物相比并无特别优越性,因而少用。对缺血复灌后所发生的心律失常也有防止及取消的效果,这是通过其钙拮抗作用和α受体阻断作用所取得的。
维拉帕米一般不与β受体阻断药合用。对窦房结疾病、房室阻滞及严重心功能不全者应慎用或禁用。
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