青蒿素和蒿甲醚
青蒿素(artemisinin,qinhaosu)是从黄花蒿(Artemisia annua L.)及其变种大头黄花蒿中提取的一种倍半萜内酯过氧化物。是根据中医“青蒿截疟”的记载而发掘出的新型抗疟药。应将黄花蒿与同属另一植物青蒿(A.apiacea)相区别,后者不含青蒿素,无抗疟作用。由于对耐氯喹虫株感染有效,青蒿素受到国内、外广泛重视。
【抗疟作用和临床应用】青蒿素对红细胞内期滋养体有杀灭作用,对红细胞外期无效。用于治疗间日疟和恶性疟,即期症状控制率可达100%。与氯喹只有低度交叉耐药性,用于耐氯喹虫株感染仍有良好疗效。青蒿素可透过血脑屏障,对凶险的脑型疟疾有良好抢救效果。
青蒿素也可诱发耐药性,但比氯喹为慢。与周效磺胺或乙胺嘧啶合用,可延缓耐药性的发生。
青蒿素治疗疟疾最大的缺点是复发率高,口服给药时近期复发率可达30%以上。这可能与其在体内消除快,代谢产物无抗疟活性有关。与伯氨喹合用,可使复发率降至10%左右。
蒿甲醚(artemether)为青蒿素的12-β-甲基二氢衍生物。其溶解度较大,可制成澄明的油针剂注射给药。抗疟活性比青蒿素强,近期复发率比青蒿素低(8%),与伯氨喹合用,可进一步降低复发率。
【不良反应】不良反应少见,偶见四肢麻木感和心动过速。未见对重要内脏有损害作用。动物试验中应用大剂量时,曾见骨髓抑制和肝损害,并有胚胎毒性作用。与青蒿素相比,蒿甲醚的不良反应较轻。
- 青蒿素和蒿甲醚《药理学》
- 青蒿散《妇人大全良方》
- 青蒿叶《药性切用》
- 青蒿桔梗柴胡泽泻龙骨《读医随笔》
- 青蒿子《本草害利》
- 青蒿煎丸《博济方》
- 青黑为痛《中医词典》
- 青蒿梗《中药炮制》
- 青黑纹《中医词典》
- 青蒿蠹虫《得配本草》
- 青花黄叶草《滇南本草》
- 青蒿虫《外科全生集》
- 青肓(雀目 疳眼)《针灸资生经》
- 青蒿鳖甲煎丸《妇人大全良方》
- 青黄牒出《中医词典》
- 青蒿(叶茎根子)《本草择要纲目》
- 青黄凸出《中医词典》
- 青蒿(青蒿梗)《中药炮制》
- 青黄凸出《张氏医通》
- 青蒿(草蒿)〈寒〉《食疗本草》
- 青灰散《三因极一病证方论》
- 青蒿《滇南本草》
- 青记《中医词典》
- 青蒿《本草乘雅半偈》
- 青记脸如墨《医林改错》
- 青蒿《本草撮要》
- 青瘕《中医词典》
- 青蒿《本草害利》
- 青解毒丸《太平惠民和剂局方》
- 青蒿《本草分经》
- 青金丹《三因极一病证方论》