喷他佐辛
喷他佐辛(pentazocine,镇痛新)为苯并吗啡烷类衍生物,其哌啶环中N上甲基为异戊烯基取代而成的合成镇痛药。主要激动κ、σ受体;但又可拮抗μ受体(见表18-2)。
【药理作用和临床应用】按等效剂量计算,本药的镇痛效力为吗啡的1/3,一般皮下或肌内注射30mg的镇痛效果与吗啡10mg相当。其呼吸抑制作用约为吗啡的1/2;增加剂量至30mg以上,呼吸抑制作用并不按比例增强;用量达60~90mg,则可产生精神症状,大剂量纳洛酮可对抗之。本药可减慢胃排空并延缓肠管运送肠内容物的时间,但对胆道括约肌的兴奋作用较弱,胆道内压力上升不明显。对心血管系统的作用不同于吗啡,大剂量反而增快心率,升高血压。对冠心病患者,静脉注射能提高平均主动脉压、左室舒张末期压,因而增加心脏作功量。本药能提高血浆中去甲肾上腺素水平,这与它兴奋心血管系统的作用有关。由于本药尚有一定的拮抗μ受体的作用,因而成瘾性很小,在药政管理上已列入非麻醉品。本药能减弱吗啡的镇痛作用;对吗啡已产生耐受性的患者,可促进戒断症状的产生。它拮抗吗啡类抑制呼吸的作用不明显。适用于各种慢性剧痛,口服及注射后吸收均良好,肌内注射后0.25~1小时达血药浓度峰值。口服后,在肝中的首过消除显著,进入全身循环的镇痛新不到20%,故口服后需1~3小时才达血药浓度峰值。本药主要在肝内代谢,代谢速率个体差异较大,这可能是它镇痛效果个体差异大的原因。肌内注射后t1/2约2小时;口服后作用持续5小时以上。
【不良反应】常见镇静、眩晕、恶心、出汗。剂量增大能引起呼吸抑制、血压升高、心率增快;有时可引起焦虑、恶梦、幻觉等。纳洛酮能对抗其呼吸抑制的毒性。

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