红霉素
红霉素(erythromycin)从链丝菌(S. erythreus)分离而得。
【抗菌作用】红霉素对革兰阳性细菌有强大抗菌作用,革兰阴性菌如脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌等及军团菌(Legionella)对红霉素也都高度敏感。红霉素对某些螺旋体、肺炎支原体及螺杆菌也有抑制作用。金葡菌对红霉素可产生耐药性,大环内酯类抗生素之间有部分交叉耐药性。
红霉素的抗菌机制是它能与细菌核蛋白体的50S亚基结合,抑制转肽作用及(或)信使核糖核酸(mRNA)移位,而抑制蛋白质合成。
【体内过程】红霉素不耐酸,口服用糖衣片。无味红霉素是其丙酸酯的十二烷酸盐,能耐酸、无味,适于儿童患者服用。红霉素口服吸收快,2小时血药浓度达到高峰,可维持6~12小时,t1/2约2小时。乙琥红霉素为酯化红霉素在体内释出红霉素。红霉素吸收后可迅速分布于组织、各种腺体并易透过胎盘和滑膜囊腔等。药物在体内大部分经肝破坏,胆汁中浓度高,约为血浆浓度的10倍,仅少量药物(12%)由尿排泄。
【临床应用】红霉素主要用于治疗耐青霉素的金葡菌感染和青霉素过敏患者。它效力不及青霉素,且易产生耐药性,但停药数月后,又可恢复其敏感性。红霉素是白喉带菌者、支原体肺炎、沙眼衣原体所致婴儿肺炎及结肠炎、弯曲杆菌所致败血症或肠炎及军团病的首选药。
【不良反应】口服大剂量可出现胃肠道反应。无味红霉素或乙琥红霉素(后者低些)可引起肝损害,如转氨酶升高、肝肿大及胆汁郁积性黄疸等,一般于停药后数日可恢复。口服红霉素也可出现伪膜性肠炎、静脉滴注其乳糖酸盐可引起血栓性静脉炎。

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《药理学》
- 第一章 药理学总论
- 第二章 药物效应动力学
- 第三章 药物代谢动力学
- 第一节 药物体内过程
- 第二节 体内药量变化的时间过程
- 第三节 药物消除动力学
- 第四章 影响药物效应的因素及合理用药原则
- 第一节 药物方面的因素
- 第二节 机体方面的因素
- 第三节 合理用药原则
- 第五章 传出神经系统药理概论
- 第六章 胆碱受体激动药
- 第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
- 第八章 胆碱受体阻断药(Ⅰ)M胆碱受体阻断药
- 第九章 胆碱受体阻断药(Ⅱ)-N胆碱受体阻断药
- 第十章 肾上腺素受体激动药
- 第一节 化学、构效关系及分类
- 第二节 α受体激动药
- 一、α1,α2受体激动药
- 二、α1受体激动药
- 第三节 α,β受体激动药
- 第四节 β受体激动药
- 制剂及用法
- 第十一章 肾上腺素受体阻断药
- [此处缺少一些内容]
- 第十四章 镇静催眠药
- 第十五章 抗癫痫药和抗惊厥药
- 第十六章 抗帕金森病药
- 第十七章 抗精神失常药
- 第十八章 镇痛药
- 第十九章 中枢兴奋药
- 第二十章 解热镇痛抗炎药
- 第二十一章 钙拮抗药
- 第一节 钙、钙通道与钙拮抗药的分类
- 第二节 钙拮抗药的作用与临床应用
- 第三节 常用钙拮抗药
- 制剂及用法
- 第二十二章 抗心律失常药
- 第一节 心律失常的电生理学基础
- 第二节 抗心律失常的基本电生理作用及药物分类
- 第三节 常用抗心律失常药
- 一、Ⅰ类药——钠通道阻滞药
- 二、Ⅱ类药——β肾上腺素受体阻断药
- 三、Ⅲ类药——延长APD的药物
- 四、Ⅳ类药——钙拮抗药
- 第四节 快速型心律失常的药物选用
- [附]抗心律失常药的致心律失常作用
- 制剂与用法
- 第二十三章 抗慢性心功能不全药
- 第二十四章 抗心绞痛药
- 第二十五章 抗动脉粥样硬化药
- 第二十六章 抗高血压药
- 第一节 抗高血压药物的分类
- 第二节 常用抗高血压药
- 一、主要影响血容量的抗高血压药
- 二、β受体阻断药
- 三、钙拮抗药
- 四、影响血管紧张素Ⅱ形成的抗高血压药——血管紧张素Ⅰ转化酶抑制剂
- 五、交感神经抑制药
- (一)主要作用于中枢部位的抗高血压药
- (二)抗去甲肾上腺素能神经末梢药
- (三)肾上腺素受体阻断药
- 六、作用于血管平滑肌的抗高血压药
- 肼屈嗪
- 米诺地尔
- 二氮嗪
- 硝普钠
- 第三节 抗高血压药物的应用原则
- 制剂及用法
- 第二十七章 利尿药及脱水药
- 第二十八章 作用于血液及造血器官的药物
- 第二十九章 组胺受体阻断药
- 第三十章 作用于呼吸系统的药物
- 第三十一章 作用于消化系统的药物
- 第三十二章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药
- 第三十三章 性激素类药及避孕药
- 第三十四章 肾上腺皮质激素类药物
- 第三十五章 甲状腺激素及抗甲状腺药
- 第三十六章 胰岛素及口服降血糖药
- 第三十七章 抗菌药物概论
- 第三十八章 β-内酰胺类抗生素
- 第三十九章 大环内酯类、林可霉素类及其他抗生素
- 第四十章 氨基甙类抗生素及多粘菌素
- 第四十一章 四环素类及氯霉素
- 第四十二章 人工合成抗菌药
- 第四十三章 抗真菌药及抗病毒药
- 第四十四章 抗结核病药及抗麻风病药
- 第四十五章 抗疟药
- 第四十六章 抗阿米巴病药及抗滴虫病药
- 第四十七章 抗血吸虫病药和抗丝虫病药
- 第一节 抗血吸虫病药
- 第二节 抗丝虫病药
- 第四十八章 抗肠蠕虫药
- 第四十九章 抗恶性肿瘤药
- 第一节 抗恶性肿瘤药的作用及分类
- 第二节 常用的抗肿瘤药物
- 一、影响核酸生物合成的药物
- 二、直接破坏DNA并阻止其复制的药物
- 三、干扰转录过程阻止RNA合成的药物
- 四、影响蛋白质合成的药物
- 五、激素类
- 第三节 联合应用抗肿瘤药物的原则
- 制剂及用法
- 第五十章 影响免疫功能的药物
- 附录 某些药物代谢动力学数据
- 药名外文索引