缩宫素

闂傚倸鍊搁崐鎼佸磹閹间礁纾瑰瀣捣閻棗銆掑锝呬壕濡ょ姷鍋為悧鐘汇€侀弴銏犵厱婵﹩鍘介妵婵嗏攽闄囬崺鏍ь嚗閸曨厸鍋撻敐搴濈胺婵″弶鍔欏缁樼瑹閳ь剙岣胯婢ф繈姊洪崫鍕櫤闁烩晩鍨堕獮蹇涘箣閿旇棄浜滈柣蹇撶箣閻掞箓寮埀顒勬⒒娴h櫣甯涢柨姘扁偓娈垮枦閸╂牕顕ラ崟顖氱妞ゆ牗绋撻崢鎼佹⒑閸涘﹦鐭嗙紒鈧担瑙勬珷妞ゆ牜鍋為悡娆忋€掑顒備虎濠碘€炽偢閹藉爼鏁愰崶鈺冿紲闁诲函缍嗘禍鐐寸閵忕姭鏀芥い鏃傗拡濡偓濠殿喖锕ㄥ▍锝囧垝濞嗗繆鏋庨柟顖嗗啫顥庨梻鍌欑濠€閬嶅箠閹捐秮娲敇閵忊€充粧濡炪倖娲嶉崑鎾垛偓瑙勬礀閻栧ジ銆佸Δ浣哥窞閻庯綆鍋呴悵鏇㈡⒒閸屾瑧鍔嶉柟顔肩埣瀹曟洖饪伴崼婵堫槰濡炪倕绻愬Λ娆忊枔閹间焦鈷掗柛灞捐壘閳ь剚鎮傚畷鎰槹鎼达絿鐒兼繛鎾村焹閸嬫挻顨ラ悙宸█闁轰焦鎹囬幃鈺呭礃闊厾缍嶉梻鍌欒兌缁垶宕濋幒鏃€濯伴柨鏇炲€搁弸渚€鎮楅敐搴″闁哥姵鍔欓弻锟犲礃閵娧冾暫缂備胶濮甸悧鐘诲蓟濞戞粠妲煎銈冨妼閹虫劖绔熼弴鐔洪檮闁告稑锕﹂崢浠嬫⒑瑜版帒浜伴柛銊ゅ嵆閹啴鎮滃Ο闀愮盎闁挎粌顭峰畷銊╊敍濠婃劗闂繝鐢靛仩閹活亞寰婇崸妤€绠犻柟鎯х摠閸欏繘鏌ㄩ弮鈧崹婵堟崲閸℃稒鐓曟繛鍡楁禋濡牓鏌涢弮鈧敮鈥愁潖婵犳艾纾兼慨姗嗗厴閸嬫挻顦版惔銏╁仺濠殿喗锕╅崗妤冪磽濮樿鲸鍠愮€广儱鐗忔禍閬嶆⒒娴e憡璐¢柧蹇撻叄瀹曚即寮介銈勭瑝濡炪倖鐗滈崑鐐烘偂閵夆晜鐓熼柡鍥╁仜閳ь剙婀遍埀顒佺啲閹凤拷2021-04闂傚倸鍊搁崐鎼佸磹閹间礁纾归柣鎴eГ閸ゅ嫰鏌涢幘鑼槮闁搞劍绻冮妵鍕冀椤愵澀鏉梺閫炲苯澧柛鐔告尦閻涱噣宕堕鈧痪褔鎮规笟顖滃帥闁哥偟鏁诲缁樻媴閼恒儳銆婇梺闈╃秶缁犳捇鐛箛娑欐櫢闁跨噦鎷� 闂傚倸鍊搁崐鎼佸磹閹间礁纾归柣鎴eГ閸ゅ嫰鏌ら崫銉︽毄濞寸姵姘ㄧ槐鎾诲磼濞嗘帒鍘$紓渚囧櫘閸ㄨ泛鐣峰┑鍠棃宕橀妸銉т喊闂備礁鎼崯顐︽偋婵犲洤纾瑰┑鐘崇閻撱垺淇婇娆掝劅婵″弶鎮傞弻锝嗘償椤旂厧绫嶅┑顔硷龚濞咃絿鍒掑▎鎾崇閹兼番鍨虹€氬磭绱撻崒娆戭槮妞ゆ垵妫濋獮鎴﹀炊椤掆偓閺勩儵鏌曡箛瀣偓鏇犵尵瀹ュ鐓曟い鎰╁€曢弸搴ㄦ煃瑜滈崜娑㈠极婵犳艾钃熼柕濞垮劗閺€浠嬫煕閳╁啩绶遍柍褜鍓氶〃鍡涖€冮妷鈺傚€烽柟纰卞幗閻h偐绱撴担浠嬪摵閻㈩垱顨堢划顓㈡偄閸濄儳鐦堥梺鍛婂姦閻撳牊瀵奸敓锟� >>>
《药理学》书籍目录

【来源与化学】缩宫素(oxytocin;催产素pitocin)和加压素(vasopressin;抗利尿素,antidiuretic hormone,ADU)是垂体后叶激素的两种主要成分,都先在下丘脑的视上核与室旁核的神经元内合成大分子的前激素,然后与载体,后叶激素运载蛋白(neurophysin)结合成为复合体。此复合体含于分泌颗粒中,沿神经轴突(下丘脑-垂体束)以每日约3mm速度转运至垂体;在转运途中,前激素转化为九肽的缩宫素或加压素,然后贮存在神经末梢,当神经冲动到达时即被释放。这一过程类似神经递质;不同之处是作为激素的缩宫素和加压素不是释放入神经突触间隙中,而是通过毛细血管进入血液循环到达远离器官而发挥作用。

缩宫素和加压素都是含有二硫键的9肽,只是3位和8位的氨基酸不同。因此它们的作用既有各自的特点,又有一定的交叉,即缩宫素有较弱的抗利尿和加压活性,而加压素也有轻微的兴奋子宫作用。

垂体后叶注射液是从牛或猪垂体后叶提得的,主要含缩宫素也含加压素,现在常用的催产素可从牛、猪垂体后叶提取,也可人工合成。我国药典规定缩宫素的效价以单位计算,一个单位相当于2µg纯缩宫素。

S────────────S

||

缩宫素半-酪-异-谷 · NH2-门 · NH2-半-脯-亮-甘· NH2

 12 3 45 6 78 9

S────────────S

||

加压素半-酪-苯-谷 · NH2-门 · NH2-半-脯-精-甘· NH2

 12 3 45678 9

缩宫素和加压素的氨基酸序列

异=异亮氨酸

苯=苯丙氨酸

【药理作用】

1.兴奋子宫 缩宫素直接兴奋子宫平滑肌,加强其收缩。小剂量缩宫素加强子宫(特别是妊娠末期的子宫)的节律性收缩,使收缩振幅加大,张力稍增加(图32-1),其收缩的性质与正常分娩相似,即使子宫底部肌肉发生节律性收缩,又使子宫颈平滑肌松弛,以促进胎儿娩出。随着剂量加大,将引起肌张力持续增高,最后可致强直性收缩,这对胎儿和母体都是不利的。子宫平滑肌对缩宫素的敏感性与体内雌激素和孕激素水平有密切关系。雌激素可提高敏感性,孕激素则降低此敏感性;在妊娠早期,孕激素水平高,敏感性低,妊娠后期雌激素水平高,敏感性高。在妊娠20周至39周之间,敏感性可增加8倍。临产时子宫最为敏感,分娩后子宫的敏感性又逐渐降低。临床资料证明:晚期妊娠应用缩宫素引产者,其中反应快者,血中孕酮值低于反应慢者。

垂体后叶剂与麦角新碱对人子宫的作用

图32-1 垂体后叶剂与麦角新碱对人子宫的作用

A.分娩开始数小时后子宫的活动及肌注垂体后叶2U对子

宫活动的促进作用;

B.分娩七天后子宫的活动及口服麦角新碱0.2mg对子宫

活动的促进作用。

妊娠子宫对缩宫素的敏感性有个体差异,对63例引产成功的初产妇监测资料提示,有效缩宫素滴注速度最低为0.4mU/分,最大可达180mU/分。

已证明在人子宫平滑肌有缩宫素受体,故认为缩宫素通过与受体结合而发挥作用。妊娠期间缩宫素受体数量增加。钙通道的开放引起Ca2+的内流也参与缩宫素的作用机制。也有认为缩宫素作用于蜕膜的受体,促进PGF及PGF的代谢物,13,14二氢15-酮PGF(PGFM)的合成。前列腺素,尤其是PGFM能兴奋子宫并使子宫颈变软、展平及扩张。也发现在缩宫素引产成功的孕妇血浆中PGF和PGFM含量明显升高。

2.其他作用 缩宫素能使乳腺泡周围的肌上皮细胞(属平滑肌)收缩,促进排乳。大剂量还能短暂地松弛血管平滑肌,引起血压下降,并有抗利尿作用。

【体内过程】口服后在消化道易被破坏,故无效。能经鼻腔及口腔粘膜吸收。肌内注射吸收良好,3~5分钟内生效。可透过胎盘。大部分经肝及肾破坏,效果维持20~30分钟。

【临床作用】

1.催产和引产 对于无产道障碍而宫缩无力难产,可用小剂量缩宫素加强子宫的收缩性能,促进分娩。对于死胎过期妊娠、或因患严重心脏病等病的孕妇,需提前中断妊娠者,可用缩宫素引产。用法:一般每次2~5U,用5%葡萄糖液500ml稀释后,先以8~10滴/分的速度静脉滴注,必须密切观察,以后根据子宫收缩和胎心情况调整滴注速度,最快不超过40滴/分。

2.产后止血 产后出血时立即皮下或肌内注射较大剂量缩宫素(5~10U),迅速引起子宫强直性收缩,压迫子宫肌层内血管而止血。但缩宫素作用不持久,应加用麦角制剂使子宫维持收缩状态。

【不良反应】缩宫素过量引起子宫高频率甚至持续性强直收缩,可致胎儿窒息子宫破裂,因此作催产或引产时,必须注意下列两点:①严格掌握剂量,避免发生子宫强直性收缩。②严格掌握禁忌证,凡产道异常、胎位不正头盆不称前置胎盘,以及三次妊娠以上的经产妇或有剖腹产史者禁用,以防引起子宫破裂或胎儿窒息。

1000余本中医古籍txt电子书免费下载

下载《药理学》 电子书打不开?

下载所有中医书籍


返回《药理学》书籍目录
  1. 缩宫素《药理学》
  2. 缩唇呼气《家庭医学百科·预防保健篇》
  3. 缩脚疽秘方《华佗神方》
  4. 羧酸及其衍生物《医用化学》
  5. 缩脚流注《中医名词词典》
  6. 羧酸的物理性质《医用化学》
  7. 缩脚阴痰《丁甘仁医案》
  8. 羧酸的化学性质《医用化学》
  9. 缩脚痈《马培之医案》
  10. 羧酸的分类及命名《医用化学》
  11. 缩脾饮《时病论歌括新编》
  12. 羧酸《医用化学》
  13. 缩脾饮《太平惠民和剂局方》
  14. 蓑荷《本草纲目》
  15. 缩脾饮《医方考》
  16. 梭状芽胞杆菌感染《默克家庭诊疗手册》
  17. 缩脾饮《增订叶评伤暑全书》
  18. 梭形杆菌属《医学微生物学》
  19. 缩脾饮《医方论》
  20. 梭头《证类本草》
  21. 缩脾饮《汤头歌诀》
  22. 娑罗子《中药学》
  23. 缩脾饮方《妇人大全良方》
  24. 娑罗果《读医随笔》
  25. 缩泉(丸)《汤头歌诀》
  26. 《本草分经》
  27. 缩泉丸《医方考》
  28. 《本经逢原》
  29. 缩沙蜜《海药本草》
  30. 损娠方六首《外台秘要》
  31. 缩沙蜜《证类本草》

《药理学》