甲氨蝶呤
甲氨蝶呤（methotrexate,MTX）又名氨甲蝶呤，（amethopterin）,化学结构与叶酸相似，是抗叶酸药。
【药理作用】甲氨蝶呤对二氢叶酸还原酶有强大而持久的抑制作用，使5，10-甲撑四氢叶酸不足，脱氧胸苷酸（dTMP）合成受阻，影响DNA合成（图49-4）；MTX也可阻止嘌呤核苷酸的合成，因为嘌呤环上的第2和第8碳原子是由FH4携带的一碳基团（如-CHO-，=C-）所供给，故能干扰RNA和蛋白质的合成。
【体内过程】口服吸收良好。1小时内血中浓度达峰值，3～7小时后已不能测到。与血浆蛋白质结合率为50%；t1/2约2小时。由尿中排出的原形约50%；少量通过胆道从粪排出。MTX不易透过血脑屏障。
【不良反应】较多。可致口腔及胃肠道粘膜损害，如口腔炎、胃炎、腹泻、便血甚至死亡。骨髓抑制可致白细胞、血小板减少以至全血象下降。也有脱发、皮炎等。孕妇可致畸胎、死胎。大剂量长期用药可致肝、肾损害。
【临床应用】用于儿童急性白血病和绒毛膜上皮癌。甲酰四氢叶酸能拮抗MTx 治疗中的毒性反应，现主张先用很大剂量MTX（3～5～25g/m2），以后再用甲酰四氢叶酸作为救援剂，以保护骨髓正常细胞，对成骨肉瘤等有良效。
近年发现癌细胞可对MTX产生耐药性，主要是基因扩增产生更多二氢叶酸还原酶所致，也与MTX进入细胞减少等有关。
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《药理学》
- 第一章 药理学总论
- 第二章 药物效应动力学
- 第三章 药物代谢动力学
- 第一节 药物体内过程
- 第二节 体内药量变化的时间过程
- 第三节 药物消除动力学
- 第四章 影响药物效应的因素及合理用药原则
- 第一节 药物方面的因素
- 第二节 机体方面的因素
- 第三节 合理用药原则
- 第五章 传出神经系统药理概论
- 第六章 胆碱受体激动药
- 第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
- 第八章 胆碱受体阻断药（Ⅰ）M胆碱受体阻断药
- 第九章 胆碱受体阻断药（Ⅱ）－N胆碱受体阻断药
- 第十章 肾上腺素受体激动药
- 第一节 化学、构效关系及分类
- 第二节 α受体激动药
- 一、α1，α2受体激动药
- 二、α1受体激动药
- 第三节 α，β受体激动药
- 第四节 β受体激动药
- 制剂及用法
- 第十一章 肾上腺素受体阻断药
- ［此处缺少一些内容］
- 第十四章 镇静催眠药
- 第十五章 抗癫痫药和抗惊厥药
- 第十六章 抗帕金森病药
- 第十七章 抗精神失常药
- 第十八章 镇痛药
- 第十九章 中枢兴奋药
- 第二十章 解热镇痛抗炎药
- 第二十一章 钙拮抗药
- 第一节 钙、钙通道与钙拮抗药的分类
- 第二节 钙拮抗药的作用与临床应用
- 第三节 常用钙拮抗药
- 制剂及用法
- 第二十二章 抗心律失常药
- 第一节 心律失常的电生理学基础
- 第二节 抗心律失常的基本电生理作用及药物分类
- 第三节 常用抗心律失常药
- 一、Ⅰ类药——钠通道阻滞药
- 二、Ⅱ类药——β肾上腺素受体阻断药
- 三、Ⅲ类药——延长APD的药物
- 四、Ⅳ类药——钙拮抗药
- 第四节 快速型心律失常的药物选用
- [附]抗心律失常药的致心律失常作用
- 制剂与用法
- 第二十三章 抗慢性心功能不全药
- 第二十四章 抗心绞痛药
- 第二十五章 抗动脉粥样硬化药
- 第二十六章 抗高血压药
- 第一节 抗高血压药物的分类
- 第二节 常用抗高血压药
- 一、主要影响血容量的抗高血压药
- 二、β受体阻断药
- 三、钙拮抗药
- 四、影响血管紧张素Ⅱ形成的抗高血压药——血管紧张素Ⅰ转化酶抑制剂
- 五、交感神经抑制药
- （一）主要作用于中枢部位的抗高血压药
- （二）抗去甲肾上腺素能神经末梢药
- （三）肾上腺素受体阻断药
- 六、作用于血管平滑肌的抗高血压药
- 肼屈嗪
- 米诺地尔
- 二氮嗪
- 硝普钠
- 第三节 抗高血压药物的应用原则
- 制剂及用法
- 第二十七章 利尿药及脱水药
- 第二十八章 作用于血液及造血器官的药物
- 第二十九章 组胺受体阻断药
- 第三十章 作用于呼吸系统的药物
- 第三十一章 作用于消化系统的药物
- 第三十二章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药
- 第三十三章 性激素类药及避孕药
- 第三十四章 肾上腺皮质激素类药物
- 第三十五章 甲状腺激素及抗甲状腺药
- 第三十六章 胰岛素及口服降血糖药
- 第三十七章 抗菌药物概论
- 第三十八章 β-内酰胺类抗生素
- 第三十九章 大环内酯类、林可霉素类及其他抗生素
- 第四十章 氨基甙类抗生素及多粘菌素
- 第四十一章 四环素类及氯霉素
- 第四十二章 人工合成抗菌药
- 第四十三章 抗真菌药及抗病毒药
- 第四十四章 抗结核病药及抗麻风病药
- 第四十五章 抗疟药
- 第四十六章 抗阿米巴病药及抗滴虫病药
- 第四十七章 抗血吸虫病药和抗丝虫病药
- 第一节 抗血吸虫病药
- 第二节 抗丝虫病药
- 第四十八章 抗肠蠕虫药
- 第四十九章 抗恶性肿瘤药
- 第一节 抗恶性肿瘤药的作用及分类
- 第二节 常用的抗肿瘤药物
- 一、影响核酸生物合成的药物
- 二、直接破坏DNA并阻止其复制的药物
- 三、干扰转录过程阻止RNA合成的药物
- 四、影响蛋白质合成的药物
- 五、激素类
- 第三节 联合应用抗肿瘤药物的原则
- 制剂及用法
- 第五十章 影响免疫功能的药物
- 附录 某些药物代谢动力学数据
- 药名外文索引
