1．参与辐射化学反应：辐射生物学作用初期的辐射化学反应包括自由基生成、自由基化学反应、生物大分子损伤等。由于辐射防护剂参与了上述辐射化学反应，可能对靶分子提供防护，从而减轻其损伤。例如防护剂直接吸收能量，减轻O₂的作用，提供氢原子促进损伤分子的修复，以及防护剂与靶分子或细胞结合复合体起保护作用作用等。一般认为含巯基的辐射防护剂可能有这方面的作用。这类药物通常只能在照前使用才有效。

2．干预生化—生理反应：某些化学防护剂可以干预细胞代谢，或参与神经体液调节机制，改变其生化、生理状态，从而起到减轻损伤、促进修复的作用。例如降低细胞代谢率以减轻细胞的辐射敏感性；延缓或促进细胞的增殖、分化；调节和增强机体的免疫功能，提高机体的辐射耐受力等。雌激素的防护作用即与其影响造血干细胞的生理功能、调节干细胞的增殖和分化有关。近年发现的许多细胞因子，如集落刺激因子、白介素、肿瘤坏死因子、干扰素等，具有多方面的生物活性，显示了辐射防护的效果。它们的机理可能与调节细胞的生理活性有关。这一类防护剂大多是在照前和照后使用都有一定效果。