二、异烟肼慢灭活

《医学遗传学基础》书籍目录

异烟肼(isoniazid)是常用的抗结核药。在体内主要通过N-乙酰基转移酶(N-acetyltransferase,简称乙酰化酶)。将异烟肼转变为乙酰化异烟肼而灭活(图8-1)。按对异烟肼灭活的快慢,人群中可分出两类:一类称为快灭活者(rapid inactivator),血中异烟肼半减期为45-110分钟;另一类称为慢灭活者(slow inactivator),半减期2-4.5小时。而慢灭活者是由于乙酰化酶的遗传缺乏故灭活较慢。此酶系由常染色体一对等位基因控制。快灭活者(RR)与慢灭活者(rr)均为纯合子,杂合子(Rr)则具有中等乙酰化速度,不同种族慢灭活者发生率不同:埃及人高达83%,白种人50%左右,黄种人10%-30%,爱斯基摩人仅为5%。由于异烟肼乙酰化+速度的个体差异对结核病疗效有一定影响。如每周服药1-2次则快灭活者疗效较差。但从毒性作用看,慢灭活者有80%发生多发性神经炎(polyneuritis),而快灭活者仅20%有此副作用。这是由于异烟肼在体内可与维生素B6反应,使后者失活,从而导致B6缺乏性神经损害,故一般服异烟肼需同时服用B6可消除此种副作用。此外,服用异烟肼后有个别人可发生肝炎,甚至肝坏死。发生肝损害者中86%是快灭活者,其原因是,乙酰化异烟肼在肝中可水解为异烟酸和乙酰肼,后者对肝有毒性作用。

异烟肼的灭活过程

图8-1 异烟肼的灭活过程

通过N-乙酰基转移酶进行乙酰化灭活的药物尚有磺胺二甲嘧啶、苯乙肼、普鲁卡因酰胺、甲基硫氧嘧啶、肼苯达嗪、氨苯砜等。对这些药物快慢灭活的临床意义仅有一些零星材料,尚需进一步探讨。

1000余本中医古籍txt电子书免费下载

下载《医学遗传学基础》 电子书打不开?

下载所有中医书籍

返回《医学遗传学基础》书籍目录
  1. 异烟肼慢灭活《医学遗传学基础》
  2. 异烟肼《药理学》
  3. 异远真人《中医词典》
  4. 异香散《太平惠民和剂局方》
  5. 异者从之《中医词典》
  6. 异乡不服水土《奇效简便良方》
  7. 异者衰之《中医词典》
  8. 异物伤《默克家庭诊疗手册》
  9. 异证《古今医案按》
  10. 异物入目《中医词典》
  11. 异症《轩岐救正论》
  12. 异物眯目《中医眼科学》
  13. 异症调护法《胎产指南》
  14. 异物定位《放射诊断学》
  15. 异症医方《胎产指南》
  16. 异戊巴比妥《精神药品临床应用指导原则》
  17. 异治法《石室秘录》
  18. 异位性皮炎《默克家庭诊疗手册》
  19. 异种肝移植《临床肝移植》
  20. 异位性皮炎《皮肤性病学》
  21. 异种肝移植的前景《临床肝移植》
  22. 异位损害及并发症《传染病》
  23. 异种排异反应《临床肝移植》
  24. 异位妊娠(子宫外孕)《百病自测》
  25. 抑癌基因《临床生物化学》
  26. 异位妊娠(宫外孕)《妇产科学》
  27. 抑癌基因《生物化学与分子生物学》
  28. 异位妊娠(宫外孕)《家庭医学百科-自救互救篇》
  29. 抑本《此事难知》
  30. 异位妊娠《中医妇科学》
  31. 抑法《中医词典》