阿普唑仑　Alprazolam

【概述】

本药为苯二氮 类药物。有抗焦虑、镇静、催眠和抗惊厥作用。口服吸收迅速而完全，1～2小时达血药浓度峰值，半衰期一般为12～15小时。血浆蛋白结合率为80%，经肝脏代谢，最后自肾脏由尿液排出。本药在体内蓄积量极少，停药后清除快。可通过胎盘并进入乳汁。

【适应证】

（1）焦虑状态。

（2）失眠症。

（3）癫痫。

（4）术前镇静。

【使用方法】

用于催眠，睡前0.4～0.8 mg。用于抗焦虑，0.4 mg/次，1日3次。抗惊恐发作，0.4 mg/次，1日3次；用量按需递增。抗焦虑，最高剂量不能超过4 mg/日。

【慎用及禁忌】

慎用：

（1）中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒者。

（2）肝肾功能损害者。

（3）重症肌无力患者。

（4）未经治疗的开角型青光眼患者。

（5）严重慢性阻塞性肺部病变患者。

（6）驾驶员、高空作业者、危险精细作业者。

（7）老年及肥胖患者。

禁用：

（1）孕妇、哺乳期妇女。

（2）闭角型青光眼患者。

（3）对本品过敏者。

【不良反应】

（1）常见嗜睡、头昏、乏力等；大剂量偶见共济失调、震颤、尿潴留、黄疸。

（2）罕见的有皮疹、对光敏感、白细胞减少。

（3）个别患者发生兴奋、多语、睡眠障碍，甚至幻觉。停药后，上述症状很快消失。

（4）长期应用后易产生依赖性，停药可能发生戒断症状，表现为激动或不安。

（5）少数患者有口干、精神不集中、多汗、心悸或视物模糊。

【注意事项】

（1）对其他苯二氮 类药物过敏者，可能对本药过敏。

（2）与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。

（3）肝肾功能损害者，能延长本药半衰期。

（4）癫痫患者突然停药，可导致惊厥发作。

（5）有报道称严重的抑郁患者使用时，可能使病情加重，甚至产生自杀倾向，应采取预防措施。

（6）避免长期大量使用而形成依赖性；长期使用如需停药，应逐渐减量，不宜骤停。

（7）出现呼吸抑制或低血压时，常提示超量。

（8）对本类药耐受性小的患者，初始用量宜小，逐渐增加剂量。

（9）具有潜在依赖性，与其他可能成瘾药合用时，成瘾的危险性增加。

（10）与酒精及全身麻醉药、可乐定、镇痛药、酚噻嗪类、单胺氧化酶抑制剂和三环类抗抑郁药合用时，可增加彼此药效，应调整用量。

（11）与抗高血压药和利尿降压药合用，可增强降压作用。

（12）与西咪替丁、普萘洛尔合用，本药的清除减慢，血浆半衰期延长。

（13）与扑米酮合用，由于减慢扑米酮的代谢，故需调整其用量。

（14）与左旋多巴合用，可降低左旋多巴的疗效。

（15）与利福平合用，增加本药的排泄，血药浓度降低。

（16）异烟肼抑制本药的排泄，可致血药浓度增高。

（17）与地高辛合用，可增加地高辛血药浓度，有可能导致中毒。