第三节 雄激素

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一、种类和制剂

(一)丙酸睾丸素 是目前应用最广泛的雄激素,供肌注。

(二)苯乙酸睾丸素 作用时间较丙酸睾丸素长,供肌注。

(三)甲基睾丸素 舌下含化,口服效果差,约为舌下含化的50%。

(四)三合激素 内含雄激素、雌激素及孕激素,肌注。

二、药理作用

(一)对生殖器作用 拮抗雌激素使子宫内膜萎缩,直接作用于子宫肌层及肌层血管平滑肌,使其收缩减少出血,但无明显止血作用。

(二)对丘脑下部及脑垂体的作用 抑制丘脑下部释放GnRH,从而减少垂体促性腺激素的分泌。

(三)对新陈代谢的作用 有明显促进蛋白质合成作用,增长肌肉,促进机体和骨骼的生长,可引起氯、钠、水潴留

(四)其他 能促进皮脂腺的生长与分泌,形成痤疮。剂量过大,每月>300mg时,可能引起多毛、声音变粗等男性化现象。甲基睾丸素对肝脏有一定影响,可引起胆汁郁积性黄疸,肝功能不正常者慎用。

三、临床应用(见附表)

常用孕激素的临床应用

药 名适 应 症剂量及用法作用机理
黄体酮先兆流产习惯性流产10~20mg,1~2次/日,肌注抑制宫缩,促进内膜分泌,有利胚胎生长
闭经(无排卵)10~20mg,1次/日,肌注,3~5日使内膜由增生期转化为分泌期,停药后产生撤药性出血
黄体功能不全性少量阴道出血纠正黄体功能不足,使内膜正常剥脱后止血
黄体萎缩不全,内膜不规则剥脱10~20mg,1/次日,肌注,月经来潮前8天起,共5日补充孕激素的不足,调节“性腺轴”的功能
黄体酮人工周期序贯疗法10~20mg,1次日,肌注,用于已烯雌酚周期疗法的最后5天。调整“性腺轴”功能
甲孕酮闭经(无排卵)8~12mg,1次/日,5~10日同黄体酮
黄体萎缩不全,内膜不规则剥脱8~12mg,月经周期第16~21天起,连服5~10日同黄体酮
原发性痛经4~8mg/4~6时,血止或量减少后,每3日减原量1/3,至维持量2.5~5mg/日,从止血起连服20日抑制排卵,减少内膜PGF2α的分泌
子宫内膜异位症抑制排卵
月经过多内膜未充分增生,转入分泌状态,萎缩退化,经量减少
内膜异位症假孕疗法4mg,3次/日,7天;继以8mg,2次/日,7天;再继以10mg,2次/日,3~6月内膜转变为分泌期,出现类似蜕膜变化,进而萎缩退化,逐步增加剂量以防突破性出血
甲地孕酮闭经(无排卵)4~6mg,1次/日,5~10日同黄体酮
原发性痛经子宫内膜异位症,月经过多4mg加已烯雌酚0.25~0.5mg,1次/日,月经第5天起连服20天同甲孕酮
无排卵型功血同甲孕酮同甲孕酮
炔诺酮黄体萎缩不全2.5~5mg,1次/日,连服5~10日(自月经周期第16~21日起)同黄体酮
原发性痛经2.5~5mg加已烯雌酚0.25~0.5mg(或炔雌醇0.025mg),1次/日,月经第5~6天开始连服20~22日同黄体酮
子宫内膜异位症
月经过多
炔诺酮内膜异位症假孕疗法5mg,1次/日,7天;继以10mg,1次/日,14天;最后10mg,2次/日,3~6月同甲孕酮
无排卵型功血用法同甲孕酮基本同甲孕酮,但炔诺酮有雌、雄激素作用,止血作用较完善,撤药出血可减少
已酸孕酮子宫内膜癌500~1500mg肌注,每周2次内膜癌细胞分泌衰竭,最后退化
复方黄体酮月经淋漓不净1ml 1次/日,肌注3~5日雌、孕激素同时作用

常用雄激素的临床应用

药 名适 应 症剂量及用法作用机理
丙酸睾丸素更年期功血子宫肌瘤25mg/5~7日,肌注,月经期25mg/日,3天子宫平滑肌收缩,减少出血,对抗雌激素作用
子宫内膜异位症抑制促性腺激素的分泌,使异位内膜萎缩
功血25mg加黄体酮20mg,1次/日,肌注,共5日,经前8天开始黄体酮用作药物性刮宫,睾丸素减少撤药性出血
甲基睾丸素更年期功血
子宫肌瘤
子宫内膜异位症
5~10mg,1次/日,舌下含化,经期第6天起,共20日同丙酸睾丸素
功血5~10mg,1次/日,舌下含化,加炔诺酮2.5mg/日,经期第16天起,共10日同丙酸睾丸素加黄体酮
更年期综合征5~10mg,舌下含化加已烯雌酚0.25mg/日,经期第16天起,共20日补充卵巢分泌雌激素之不足,雄激素对抗雌激素对子宫内膜作用
三合激素更年期功血1ml 1次/日,肌注,3~5日,经前8日开始黄体酮起药物性刮宫作用,雌二醇修复子宫内膜,睾丸素减少撤药性出血
功血少量,出血不止1ml 1次/日,肌注3~5日作用同上

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